Angiopep-2-Cys由Angiopep-2序列（TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）与半胱氨酸残基偶联形成的脑靶向多肽

Angiopep-2-Cys是一种由Angiopep-2序列（TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）与半胱氨酸残基偶联形成的脑靶向多肽，其化学结构与物理特性在药物递送系统开发中具有关键意义。

分子结构与组成

该多肽由20个氨基酸残基组成，分子式为C₁₀₇H₁₅₄N₃₀O₃₂S₁，平均分子量为2404.61 Da，精确分子量为2403.11 Da。其一级结构序列为Thr-Phe-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Lys-Thr-Glu-Glu-Tyr-Cys，对应单字母缩写为TFFYGGSRGKRNNFKTEEYC。末端为游离羧基（-COOH），Cys残基的巯基（-SH）赋予其化学反应活性，可与马来酰亚胺、DSPE-PEG等基团发生特异性偶联。

理化参数

等电点与电荷特性

等电点（pI）为10.97，在生理pH（7.0）条件下净电荷数为+4.94，表明其整体带正电。这一特性有利于与带负电的血脑屏障（BBB）内皮细胞膜相互作用，促进受体介导的胞吞转运。

亲疏水性

平均亲水性系数为0.15，疏水性值为-1.26，提示其兼具亲水与疏水区域。这种两亲性使其能够嵌入脂质双分子层，或通过疏水相互作用与纳米载体结合，同时保留与水溶性药物的兼容性。

光学特性

消光系数为2980 M⁻¹cm⁻¹，在紫外-可见光谱中表现出特征吸收峰，可用于定量分析与载体偶联效率检测。

物理状态与稳定性

外观：白色至类白色粉末状固体，纯度可达99.94%（HPLC检测）。

溶解性：在二甲基亚砜（DMSO）中溶解度为10 mg/mL（4.16 mM），需超声辅助溶解。推荐使用新开封DMSO以避免吸湿性杂质影响溶解度。

储存条件：固体粉末需密封避光保存，-80℃下保质期2年，-20℃下为1年；溶解后储备液需分装冻存，-80℃保存期限为6个月，-20℃为1个月，避免反复冻融导致降解。

功能化潜力

Cys残基的巯基为化学修饰提供了活性位点，可通过二硫键交换、迈克尔加成等反应与PEG、脂质体或纳米颗粒偶联，构建靶向BBB的递送系统。例如，DSPE-PEG-Angiopep-2复合物可显著提升纳米颗粒的脑内分布效率。