Octreotide Acetate；79517 - 01 - 4；DFCFWKTCT(ol)
1. 基本信息
- ️英文名称：Octreotide Acetate
- ️中文名称：醋酸奥曲肽
- ️氨基酸序列：D - Phe - Cys - Phe - D - Trp - Lys - Thr - Cys - Thr(ol)
- ️单字母序列：DFCFWKTCT(ol)
- ️三字母序列：D - Phe - Cys - Phe - D - Trp - Lys - Thr - Cys - Thr(ol)
- ️分子量：1019.26（游离碱），加上醋酸根后分子量约为 1079.3（以一个醋酸根计）
- ️分子式：\(C_{49}H_{66}N_{10}O_{10}S_{2}\cdot C_{2}H_{4}O_{2}\)
- ️等电点：约为 7.5（由于分子中既有酸性氨基酸残基，也有碱性氨基酸残基，等电点处于中性偏碱范围）
- ️CAS 号：79517 - 01 - 4
2. 结构信息
醋酸奥曲肽是一种人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物。其结构中包含两个半胱氨酸残基，它们通过形成二硫键使多肽链环化，这一结构特征对于维持其生物活性至关重要。在空间构象上，奥曲肽形成了特定的三维结构，其中 D - 苯丙氨酸、苯丙氨酸和色氨酸等芳香族氨基酸残基分布在特定位置，可能参与与靶受体的疏水相互作用；而赖氨酸等带电荷氨基酸残基则可能在与受体的静电相互作用中发挥作用。整体结构使得醋酸奥曲肽能够特异性地与生长抑素受体结合，发挥其生物学功能。
3. 作用机理及研究进展
3.1 作用机理
醋酸奥曲肽的作用机制主要基于其与体内生长抑素受体（SSTR）的相互作用。人体中有多种 SSTR 亚型（SSTR1 - 5），奥曲肽对 SSTR2 和 SSTR5 具有较高的亲和力。当奥曲肽与这些受体结合后，会引发一系列细胞内信号转导变化。一方面，它能够抑制腺苷酸环化酶的活性，减少细胞内 cAMP 的生成，进而抑制多种激素的分泌，如生长激素、促甲状腺素、胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素等。另一方面，奥曲肽还可以通过调节离子通道，如抑制钙离子内流，影响细胞的兴奋性和分泌功能。在消化系统中，它能降低胃的运动和胆囊排空，抑制缩胆囊素、胰泌素的分泌，减少胰腺的分泌，对胰腺实质细胞膜还有直接的保护作用。此外，在血管系统中，奥曲肽可能通过影响血管平滑肌的收缩和舒张，对食管 - 胃静脉曲张出血起到治疗作用。
3.2 研究进展
近年来，醋酸奥曲肽在多个领域的研究取得了显著进展。在肢端肥大症治疗方面，对于手术治疗或放射治疗不能充分控制病情的患者，奥曲肽可有效控制症状并降低生长激素（GH）和胰岛素样生长因子 - 1（IGF - 1）血浆水平，且长期使用的安全性和有效性得到进一步验证。一些研究还探索了奥曲肽与其他治疗方法联合使用的效果，如与生长激素受体拮抗剂联用，有望更全面地控制病情。在胃肠胰腺内分泌肿瘤研究中，奥曲肽可缓解与功能性胃肠胰腺（GEP）内分泌肿瘤有关的症状，如对具有类癌综合征表现的类癌瘤、胃泌素瘤、VIP 瘤等有一定疗效。新的研究方向聚焦于如何通过调整奥曲肽的给药方式、剂量或与其他抗癌药物联合应用，提高对这些肿瘤的治疗效果，甚至有研究尝试利用奥曲肽的靶向性，将其与放射性核素偶联，用于肿瘤的诊断和靶向放疗。在胰腺疾病领域，除了预防胰腺手术后并发症，奥曲肽在急性胰腺炎的治疗中也受到关注，研究发现它可能通过抑制胰腺分泌、减轻炎症反应等机制，改善急性胰腺炎患者的病情，但具体疗效还需更多大规模临床试验验证。
4. 溶解保存
- ️溶解：醋酸奥曲肽通常以注射剂形式使用，其注射液为无色澄明液体。对于需要进一步稀释的情况，可使用生理盐水或葡萄糖溶液进行稀释。在稀释过程中，应注意无菌操作，缓慢将奥曲肽溶液加入稀释液中，并轻轻摇匀，确保溶液均匀。
- ️保存：醋酸奥曲肽注射液应遮光、密闭保存，避免冷冻。一般在 2 - 8°C 的冷藏条件下可保存至有效期，不同厂家产品的具体保存期限可参考药品说明书。对于已开封使用的药品，应尽快使用，剩余药品若需保存，也应在规定的温度条件下，并注意保存时间不宜过长，以防止药品变质或污染。
5. 相关多肽
生长抑素是与醋酸奥曲肽密切相关的多肽。生长抑素是一种天然的十四肽，广泛存在于人体各组织中，其结构与奥曲肽有一定相似性，且同样通过与生长抑素受体结合发挥生物学作用。然而，生长抑素在体内的半衰期很短，仅数分钟，而醋酸奥曲肽作为其类似物，经过结构修饰后，半衰期明显延长，作用时间更持久，这使得奥曲肽在临床应用中具有更大优势。另外，兰瑞肽也是生长抑素类似物多肽，与奥曲肽一样，在治疗肢端肥大症和某些内分泌肿瘤方面有应用。兰瑞肽与奥曲肽在结构上有差异，其与生长抑素受体的亲和力和选择性略有不同，在药代动力学和临床疗效方面也存在一定差异，例如兰瑞肽的缓释制剂在给药周期等方面与奥曲肽的缓释剂型有所不同，为临床治疗提供了更多选择。
展开全文6. 相关文献
- Lamberts SW, et al. Octreotide. N Engl J Med. 1996 Mar 28;334(13):246 - 54.
- Hofland LJ, et al. Role of somatostatin receptor subtypes in regulation of hormone secretion and cell proliferation. Pituitary. 2000;3(2):77 - 85.
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