Plipastatin A1；103651-09-8；

基本信息

英文名称：Plipastatin A1

中文名称：制磷脂菌素 A1

CAS 号：103651-09-8

分子式：C₇₂H₁₁₀N₁₂O₂₀

分子量：1463.94

RTECS 编号：TP3726500

化合物类型：天然脂肽类化合物

结构信息

Plipastatin A1 是由解淀粉芽孢杆菌（Bacillus amyloliquefaciens）通过非核糖体多肽合成酶（NRPS）催化合成的环状脂肽。其核心结构包含 7 个氨基酸残基（如 D-Tyr、Asn 等），并通过 β- 羟基脂肪酸侧链（C₁₇-C₂₀）与肽环连接。与同家族的丰原素（fengycin）相比，其差异在于第 9 位酪氨酸为 D 型构象，这一结构特征显著影响其生物活性和抗菌谱。

作用机理及研究进展

作用机理：

1. 酶抑制活性：通过抑制磷脂酶 A₂（PLA₂）、PLC 和 PLD（IC₅₀分别为 2.9、1.3 和 1.4 μM），干扰细胞膜磷脂代谢，破坏病原体膜结构。
2. 免疫调节：抑制 LPS 诱导的 B 细胞增殖及 ConA 激活的 T 细胞应答，降低炎症反应。
3. 抗菌作用：通过破坏真菌细胞膜完整性，抑制菌丝生长，对多种植物病原菌（如尖孢镰刀菌）及革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）具有显著抑制效果。

研究进展：

• 生物合成调控：通过基因工程改造群体感应（QS）系统（如 ComQXPA），优化启动子活性，使产量提升至 3850 mg/L，并鉴定出 4 种新衍生物。
• 结构优化：通过模块替换、Linker 序列改造等策略，获得线性或环状变体，拓展抗菌谱。
• 应用开发：在果蔬保鲜、饲料防霉及生物农药领域展现潜力，其安全性已通过毒理学评估（小鼠 LD₅₀ > 200 mg/kg）。

溶解与保存

溶解性：

• 难溶于水，建议使用 DMSO 溶解（最大溶解度 125 mg/mL），或无水乙醇（50 mg/mL）。
• 超声辅助可促进溶解，避免高温加热。

保存条件：

• 固体状态：-20°C 避光密封保存，避免吸湿，有效期 3 年。
• 溶液状态：分装后 - 80°C 储存，DMSO 溶液稳定期 6 个月；避免反复冻融。

相关多肽

1. 丰原素（Fengycin）：结构类似物，第 9 位酪氨酸为 L 型，抗菌谱略有差异。
2. 伊枯草素（Iturin）：同属脂肽家族，具有更强的抗真菌活性。
3. Plipastatin B：侧链脂肪酸链长不同，抗菌活性略低于 A1 型。

相关文献

1. Zhou J, et al. (2023). J Agric Food Chem. 71(28): 10953-10962.
2. Hawkins N, et al. (1989). J Pharmacol Exp Ther. 248(1): 73–78.
3. Gulya K, et al. (1988). Eur J Pharmacol. 150(3): 355–361.

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