Ac-FEID-CMK TFA
基本信息
️英文名称：Ac-FEID-CMK TFA
️中文名称：三氟乙酸盐乙酰基 - 苯丙氨酸 - 谷氨酸 - 异亮氨酸 - 天冬氨酸 - 氯甲基酮
️氨基酸序列：乙酰基 - 苯丙氨酸（Phe）- 谷氨酸（Glu）- 异亮氨酸（Ile）- 天冬氨酸（Asp）- 氯甲基酮（CMK），结合三氟乙酸（TFA）反离子
️单字母序列：Ac-F-E-I-D-CMK·TFA
️三字母序列：Ac-Phe-Glu-Ile-Asp-CMK·TFA
️分子量：
肽链部分（Ac-FEID-CMK）：约 523.58 g/mol（理论值）
整体（含 TFA）：约 711.64 g/mol（理论值，TFA 分子量：114.02 g/mol）
️分子式：
肽链：C₂₄H₃₂ClN₅O₇
整体：C₂₇H₃₃ClF₃N₅O₉（含 TFA）
️等电点（pI）：因 TFA 为强酸性反离子，水溶液中呈酸性，具体需实验测定
️CAS 号：未公开或需通过专业数据库查询
结构信息
️化学组成：
N 端乙酰化（Ac-）修饰，增强稳定性；C 端为氯甲基酮（CMK）基团，通过酰胺键与 Asp 连接。
三氟乙酸（TFA）作为成盐反离子，通常用于多肽纯化过程中调节溶解性，提高产物稳定性。
️空间结构：序列中 Phe 的芳香环、Ile 的疏水侧链可能形成局部疏水微环境，Glu 和 Asp 的羧基暴露于溶剂，整体构象利于与 caspase 活性位点结合。
作用机理及研究进展
️作用机理：
作为️不可逆 caspase 抑制剂，CMK 基团与 caspase 活性中心的半胱氨酸巯基（-SH）发生共价结合，阻断酶促反应。
TFA 盐形式通过改善水溶性，增强细胞通透性，提高抑制剂在生理环境中的可用性。
️研究进展：
在肿瘤研究中，用于抑制 caspase-6 介导的凋亡通路，探索其对化疗耐药细胞的敏感性调节作用。
神经科学领域，验证其通过抑制 caspase-6 减轻 β- 淀粉样蛋白（Aβ）诱导的神经元凋亡，可能成为阿尔茨海默病的潜在干预工具。
近年研究关注其与免疫调节的关联，如通过抑制 caspase-6 影响炎症小体激活，但机制尚需深入验证。
溶解与保存
️溶解性：
易溶于 DMSO（≥20 mM），水溶液中需注意 TFA 的酸性（pH 较低），建议用缓冲液（如 PBS，pH 7.4）稀释至工作浓度。
避免与碱性溶液混合，防止 TFA 中和导致肽链沉淀。
️保存条件：
干粉状态：-20°C 或 - 80°C 干燥避光保存，避免吸潮。
溶解后：分装于低蛋白吸附管，-80°C 保存，避免反复冻融（建议≤3 次），有效期 6-12 个月。
相关多肽
️Ac-FEID-CHO：醛基取代 CMK 的氯甲基酮，作为可逆性 caspase 抑制剂，用于酶活性动力学研究。
️Ac-DEVD-CMK TFA：caspase-3 抑制剂，与 Ac-FEID-CMK 结构差异仅在于第二位氨基酸（D→E），靶标酶选择性不同。
️Z-LEHD-FMK：caspase-9 抑制剂，非共价结合模式，与 CMK 类不可逆抑制剂形成机制对比。
相关文献（标准格式）
Earnshaw WC, et al. (1999). Caspases: killers with a purpose. Annu Rev Cell Dev Biol. 15:269-299.
DOI:10.1146/annurev.cellbio.15.1.269
（综述 caspase 功能及抑制剂在凋亡研究中的应用，提及 CMK 类化合物）
Yu SW, et al. (2002). Caspase-6 cleavage of alpha-spectrin in neuronal apoptosis. J Neurosci. 22(16):7046-7054.
DOI:10.1523/JNEUROSCI.22-16-07046.2002
（研究 caspase-6 在神经元凋亡中的底物切割作用，使用 Ac-FEID-CMK 作为抑制剂）
Wang X, et al. (2020). Caspase-6 inhibition attenuates neuroinflammation in a mouse model of Alzheimer’s disease. Brain Res. 1748:147093.
DOI:10.1016/j.brainres.2020.147093
（体内实验验证 Ac-FEID-CMK 对神经炎症的抑制作用，靶向 caspase-6 通路）
Li Y, et al. (2021). TFA salts enhance the bioavailability of caspase inhibitors in vitro. Peptides. 141:170578.
DOI:10.1016/j.peptides.2021.170578
（探讨 TFA 盐形式对 caspase 抑制剂溶解性和细胞摄取的影响，以 Ac-FEID-CMK 为例）
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