(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH;134009-10-2
基本信息
️英文名称：(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH
️中文名称：（去甘氨酸 10，D - 组氨酸 2，D - 苄基组氨酸 6，N - 乙基脯氨酰胺 9）- 促黄体生成素释放激素
️氨基酸序列：PyroGlu-D-His-Trp-Ser-Tyr-D-His (Bzl)-Leu-Arg-Pro-NHEt，去除 C 端甘氨酸
️单字母序列：pE-DH-W-S-Y-DH(Bzl)-L-R-P-NHEt
️三字母序列：pGlu-D-His-Trp-Ser-Tyr-D-His(Bzl)-Leu-Arg-Pro-NHEt
️分子量：约 1203.44 Da
️分子式：C₆₁H₇₅N₁₅O₁₁
️等电点：暂无公开报道
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
结构信息
(Des-Gly10,D-His2,D-His (Bzl) 6,Pro-NHEt9)-LHRH 由 9 个氨基酸组成，N 端焦谷氨酸形成稳定的环状结构，保护 N 端免受酶解。2 位和 6 位的 D 型氨基酸改变了多肽主链构象，增强了其对蛋白水解酶的抗性。C 端采用 N - 乙基脯氨酰胺，替代了天然 LHRH 的甘氨酸，影响分子的电荷分布和空间构象，进一步提高稳定性。多肽中多个氨基酸侧链参与分子内或分子间相互作用，维持整体结构稳定。
作用机理及研究进展
展开全文️作用机理：作为 LHRH 类似物，(Des-Gly10,D-His2,D-His (Bzl) 6,Pro-NHEt9)-LHRH 通过与垂体前叶的 LHRH 受体高亲和力结合，刺激或抑制促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH）的释放，调节生殖内分泌系统。与天然 LHRH 相比，因特殊结构修饰，它与受体的结合能力和亲和力显著增强，且代谢稳定性更高，作用时间更长。
️研究进展：早期研究主要集中在其合成方法和结构优化，以提高生物活性和稳定性。随着研究深入，发现它在治疗性激素依赖性疾病方面潜力巨大，如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症。临床试验表明，该类似物可有效降低体内性激素水平，缓解相关症状，且副作用相对较小。然而，长期使用可能导致骨质流失、潮热等不良反应，限制了其在临床的广泛应用。目前，研究人员致力于研发更安全、有效的给药方式，如缓释制剂，以减少副作用，提高患者依从性。
溶解保存
️溶解：可将 (Des-Gly10,D-His2,D-His (Bzl) 6,Pro-NHEt9)-LHRH 溶解于无菌水或生理盐水，制成一定浓度的溶液。若溶解性不佳，可加入少量稀醋酸或稀盐酸助溶。必要时，使用二甲基亚砜（DMSO）助溶，但需注意控制浓度，避免对实验结果产生影响。
️保存：未溶解的多肽应储存在 - 20℃或更低温度的环境中，避免受潮和光照。溶解后的溶液需分装保存，防止反复冻融导致多肽降解，降低活性。
相关多肽
️亮丙瑞林：同样是 LHRH 激动剂，临床广泛用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症等疾病。与 (Des-Gly10,D-His2,D-His (Bzl) 6,Pro-NHEt9)-LHRH 相比，二者结构和作用机制相似，但氨基酸序列和修饰方式存在差异，导致它们在药代动力学、药效学和副作用方面有所不同，对比研究有助于优化 LHRH 类似物的设计。
️戈舍瑞林：作为长效 LHRH 激动剂，可制成缓释植入剂，实现长时间稳定释放。与 (Des-Gly10,D-His2,D-His (Bzl) 6,Pro-NHEt9)-LHRH 对比，分析它们在剂型、给药方式和临床应用方面的差异，可为开发新型 LHRH 类似物提供参考。
相关文献
Coy D H, et al. Synthesis and biological activities of highly potent luteinizing hormone-releasing hormone antagonists containing D-histidine (benzyl) residues. Peptides. 1989;10 (2):237-243. 该文献围绕含 D - 苄基组氨酸残基的 LHRH 类似物合成与生物活性展开研究，为 (Des-Gly10,D-His2,D-His (Bzl) 6,Pro-NHEt9)-LHRH 的研究提供了重要参考。
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