Angiogenin (108-122) (TFA);112173 - 49 - 6;CLPHKRPGKPRKYKC
1. 基本信息
- ️英文名称:Angiogenin (108-122) (TFA)
- ️中文名称:血管生成素 (108 - 122)(三氟乙酸盐)
- ️氨基酸序列:Cys - Leu - Pro - His - Lys - Arg - Pro - Gly - Lys - Pro - Arg - Lys - Tyr - Lys - Cys
- ️单字母序列:CLPHKRPGKPRKYKC
- ️三字母序列:Cys - Leu - Pro - His - Lys - Arg - Pro - Gly - Lys - Pro - Arg - Lys - Tyr - Lys - Cys
- ️分子量:游离碱形式分子量约为 1780.98(C₇₈H₁₂₅N₂₅O₂₃);三氟乙酸盐形式分子量约为 1895(C₈₀H₁₂₆F₃N₂₅O₂₅ )
- ️分子式:游离碱:C₇₈H₁₂₅N₂₅O₂₃ ;三氟乙酸盐:C₈₀H₁₂₆F₃N₂₅O₂₅
- ️等电点:未明确广泛报道数据
- ️CAS 号:112173 - 49 - 6
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2. 结构信息
该多肽由 15 个氨基酸残基组成,包含两个半胱氨酸残基,理论上这两个半胱氨酸可通过形成二硫键来稳定多肽的空间构象,不过具体的空间三维结构还需要通过进一步的实验技术如 X 射线晶体学、核磁共振等进行精确解析 。其序列中的精氨酸(R)、赖氨酸(K)等带正电氨基酸残基,以及酪氨酸(Y)等具有特殊侧链结构的氨基酸,可能在其与其他分子相互作用中发挥重要作用 。
3. 作用机理及研究进展
- ️作用机理:Angiogenin (108 - 122) 是血管生成素的一个片段。血管生成素本身在血管生成过程中发挥关键作用,它能与细胞表面的特定受体结合,激活下游一系列信号通路,促进内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成,从而促进新血管的生成 。而 Angiogenin (108 - 122) 片段被发现可以抑制血管生成素的核糖核酸酶活性,以 tRNA 为底物时可产生 39% 的抑制效果 。这种抑制作用可能通过干扰血管生成素与底物或相关蛋白的正常相互作用来实现,进而影响血管生成过程 。
- ️研究进展:目前研究表明,Angiogenin (108 - 122) 有潜力作为预防和 / 或治疗多种疾病的治疗剂。在癌症研究方面,由于肿瘤的生长和转移高度依赖于新生血管的形成,该多肽片段对血管生成的抑制作用提示其可能成为一种新的抗癌策略,通过抑制肿瘤血管生成来限制肿瘤的生长和扩散 。在其他疾病如感染性疾病、纤维化疾病、炎症性疾病、神经退行性疾病、自身免疫性疾病以及心脏和血管疾病等方面也有研究探索。例如在炎症性疾病中,异常的血管生成往往与炎症的持续和加重相关,该多肽有望通过调节血管生成来缓解炎症反应 。但这些应用大多还处于基础研究或早期临床试验阶段,距离临床广泛应用还有一定距离 。
4. 溶解保存
- ️溶解:该多肽在大多数情况下可尝试溶解于 DMSO(二甲基亚砜)。若在 DMSO 中溶解性不佳,还可尝试其他溶剂如 H₂O(水)、ethanol(乙醇)或 DMF(N,N - 二甲基甲酰胺),但溶解时需注意使用少量产品进行尝试,以避免样品损失 。对于体内实验,有多种注射和口服制剂配方可供参考。如注射制剂可采用 DMSO: Tween 80:saline = 10: 5: 85 ;DMSO: PEG 300 :Tween 80: saline = 10: 40: 5: 45 等不同比例的混合溶剂体系来溶解药物 。口服制剂可将其悬浮于 0.5% CMC Na(羧甲基纤维素钠)或 0.5% 羧甲基纤维素中 。
- ️保存:粉末状态下,建议保存于 - 20°C,保质期为 3 年;4°C 保存时,保质期为 2 年 。溶解于溶剂后,-80°C 可保存 6 个月,-20°C 可保存 1 个月 。在普通运输和海关停留期间,该产品在环境温度下可稳定保存几天 。
5. 相关多肽
与 Angiogenin (108 - 122) 相关的多肽包括完整的血管生成素(Angiogenin),它是该片段的来源蛋白,具有促进血管生成的完整功能;还有其他血管生成相关多肽如血管内皮生长因子(VEGF)及其片段等,它们与 Angiogenin 在血管生成调控网络中相互作用,共同影响血管生成过程 。
6. 相关文献
[1] Rybak SM, et al. C - terminal angiogenin peptides inhibit the biological and enzymatic activities of angiogenin. Biochem Biophys Res Commun. 1989 Jul 14; 162(1): 535 - 43.
[2] Dorian Bevec, et al. Therapeutic uses of angiogenin 108 - 122 and gluten exorphin A 5. WO 2009043455 A2.