Kalata B7;339532 - 29 - 5;CYCRQQRPPYCCYGRGCPPRLCN

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1. 基本信息

️英文名称:Kalata B7

️中文名称:通常音译为卡拉塔 B7

️氨基酸序列:CYCRQQRPPYCCYGRGCPPRLCN

️单字母序列:CYCRQQRPPYCCYGRGCPPRLCN

️三字母序列:Cys - Tyr - Cys - Arg - Gln - Gln - Arg - Pro - Pro - Tyr - Cys - Cys - Tyr - Gly - Arg - Gly - Cys - Pro - Pro - Arg - Leu - Cys - Asn

️分子量:约 2923.4 Da

️分子式:C₁₃₄H₂₀₁N₃₇O₃₇S₇

️等电点:约 9.71

️供应商 :上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

Kalata B7 具有独特的结构。它是一种环肽,由 29 个氨基酸残基组成,包含 6 个半胱氨酸残基,形成 3 个二硫键,从而构成了一个由大环和三股反平行 β - 折叠组成的结构。这种结构赋予了 Kalata B7 高度的稳定性和刚性。大环结构由二硫键交联而成,形成一个相对紧凑的核心区域,而 β - 折叠则从大环结构向外延伸,增加了分子的表面积和与其他分子相互作用的可能性。这种特殊的结构使得 Kalata B7 在各种环境条件下都能保持其生物活性。

3. 作用机理

️植物防御相关:Kalata B7 最初从非洲植物 Oldenlandia affinis(现归为 Pentas lanceolata)中分离出来,在植物体内,它可能参与植物的防御机制。有研究推测它通过与昆虫或病原体体内的某些受体或关键蛋白相互作用,干扰其正常生理过程。例如,它可能抑制昆虫肠道内的消化酶活性,影响昆虫对食物的消化和吸收,进而阻碍昆虫的生长发育。

️潜在药用价值:在医药研究方面,Kalata B7 及其类似物展现出多种潜在的生物活性。一些研究表明它可能具有抗菌活性,其作用方式可能是通过破坏细菌细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,最终使细菌死亡。此外,还有研究发现它在一定程度上对某些癌细胞具有细胞毒性作用,可能是通过诱导癌细胞凋亡或抑制癌细胞的增殖信号通路来实现的,但具体机制仍有待深入研究。

4. 研究进展

️结构修饰与活性优化:近年来,研究人员致力于对 Kalata B7 进行结构修饰以改善其生物活性。通过定点突变等技术改变特定氨基酸残基,发现一些修饰后的类似物在抗菌或抗癌活性方面有显著提高。例如,将某些氨基酸替换为具有特定功能基团的氨基酸,可增强其与靶标的结合亲和力。

️药物递送载体研究:由于 Kalata B7 的独特结构和稳定性,它还被探索作为药物递送载体。研究表明,通过化学偶联的方式可以将一些药物分子连接到 Kalata B7 上,利用其自身的特性将药物精准递送到特定的组织或细胞中,提高药物的疗效并降低副作用。目前,这方面的研究还处于实验室阶段,但已展现出良好的应用前景。

️作用机制深入研究:随着研究的深入,对于 Kalata B7 作用机制的认识也在不断加深。在细胞水平上,研究人员通过各种技术手段,如荧光标记、蛋白质组学分析等,试图明确其在细胞内的作用靶点和信号转导途径。虽然已经取得了一些进展,但仍有许多未知的环节需要进一步探索。

5. 溶解保存

️溶解:Kalata B7 一般可溶解于有机溶剂,如二甲基亚砜(DMSO),通常可以先将其溶解在少量 DMSO 中,然后再根据实验需要用适当的缓冲液(如 PBS)进行稀释。也可尝试溶解于含有少量酸(如 0.1% 三氟乙酸)的水溶液中,但具体的溶解条件可能需要根据实验目的和后续应用进行优化。

️保存:建议将 Kalata B7 保存在低温环境下,一般为 - 20℃或更低温度。在保存过程中,要注意避免其受潮和氧化。为了减少反复冻融对其结构和活性的影响,可以将其分装成小份后再进行保存。

6. 相关多肽

️Cyclotides 家族成员:Kalata B7 属于 Cyclotides 家族,该家族包含众多结构和功能相似的环肽。例如,Kalata B1 也是该家族的重要成员,它与 Kalata B7 在结构上具有较高的相似性,都具有由二硫键稳定的大环和 β - 折叠结构。在功能方面,Kalata B1 同样具有抗菌、抗虫等生物活性,对其研究有助于深入理解 Cyclotides 家族的共性和特性。

️人工合成类似物:为了进一步研究 Kalata B7 的结构 - 功能关系以及开发更有效的生物活性分子,研究人员合成了许多 Kalata B7 的类似物。这些类似物在氨基酸序列、环的大小或二硫键的位置等方面与天然 Kalata B7 有所不同。通过对这些类似物的研究,可以系统地分析结构变化对其生物活性的影响,为设计和开发新型的生物活性多肽提供理论依据。

7. 相关文献

Craik, D. J., Daly, N. L., Bond, T., & Waine, C. (1999). The cyclotides: a unique family of cyclic and knotted proteins that defines a new structural fold. Journal of Molecular Biology, 294(5), 1327 - 1336. doi:10.1006/jmbi.1999.3199

Jennings, C., & Craik, D. J. (2016). Cyclotides as scaffolds for drug development. Chemical Society Reviews, 45(10), 2611 - 2629. doi:10.1039/c5cs00697k

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