Contulakin G 229180 - 41 - 0
1. 基本信息
️英文名称：Contulakin G
️中文名称：芋螺激肽 G
️氨基酸序列：H - Tyr - Glu - Gly - Gly - Phe - Leu - Met - NH₂
️单字母序列：Y - E - G - G - F - L - M - NH₂
️三字母序列：Tyr - Glu - Gly - Gly - Phe - Leu - Met - NH₂
️分子量：828.99
️分子式：C₄₀H₆₁N₇O₇S
️等电点：未检索到确切数据
️CAS 号：229180 - 41 - 0
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。
2. 结构信息
Contulakin G 由 7 个氨基酸残基组成，末端带有酰胺基团（-NH₂）。酪氨酸（Tyr）残基位于 N 端，其酚羟基可能参与分子间的氢键作用或其他化学相互作用。谷氨酸（Glu）残基含有一个羧基侧链，呈酸性。两个甘氨酸（Gly）残基结构简单，它们的存在使得多肽主链具有一定的柔性。苯丙氨酸（Phe）具有较大的苯环侧链，提供了疏水性。亮氨酸（Leu）和甲硫氨酸（Met）的侧链也具有疏水性，其中甲硫氨酸的硫原子可能参与一些特殊的相互作用。整体上，多肽的氨基酸组成和排列顺序决定了其特定的化学性质和空间结构，进而影响其生物学功能 。
3. 作用机理及研究进展
️作用机理：Contulakin G 主要作用于神经激肽 B 受体（NK3R），属于 G 蛋白偶联受体家族。当 Contulakin G 与 NK3R 结合后，激活受体并触发细胞内一系列信号转导事件。具体来说，它能促使 G 蛋白的 α 亚基与 βγ 亚基解离，α 亚基激活下游的磷脂酶 C（PLC），PLC 水解磷脂酰肌醇 - 4,5 - 二磷酸（PIP₂）生成三磷酸肌醇（IP₃）和二酰基甘油（DAG）。IP₃可促使内质网释放钙离子，引起细胞内钙离子浓度升高，而 DAG 则激活蛋白激酶 C（PKC），最终调节神经元的活性和神经递质的释放 。在疼痛信号传递方面，通过作用于 NK3R，Contulakin G 可能调节与痛觉相关的神经通路，发挥镇痛作用 。
️研究进展：在疼痛研究领域，Contulakin G 展现出良好的镇痛潜力。在动物实验中，给予 Contulakin G 能够有效缓解多种疼痛模型的疼痛反应，如炎症性疼痛和神经性疼痛。研究发现其镇痛效果具有剂量依赖性，且作用持续时间相对较长。此外，由于其作用于外周神经系统的 NK3R，相比一些作用于中枢神经系统的镇痛药，Contulakin G 可能具有较少的中枢神经系统相关不良反应，如成瘾性、呼吸抑制等 。然而，目前 Contulakin G 从基础研究到临床应用仍面临一些挑战，例如如何提高其在体内的稳定性和生物利用度等，相关研究正在不断探索中 。
4. 溶解保存
️溶解：一般可尝试将 Contulakin G 溶解于水，其在水中具有一定的溶解性。也可使用少量稀酸溶液（如 0.1% 乙酸溶液）来促进溶解，但需注意评估稀酸对多肽结构和活性的潜在影响。在溶解过程中，可通过温和搅拌或振荡来加速溶解 。
️保存：通常以冻干粉末形式保存，建议储存温度为 - 20℃，在此温度下能较好地保持其稳定性，有效期可达数年。如果是溶解后的溶液，保存于 - 80℃可保存 6 个月， - 20℃保存 1 个月。保存过程中需注意避光，防止多肽因光照发生降解或其他化学变化 。
5. 相关多肽
️Neurokinin B：神经激肽 B 是 NK3R 的内源性配体，与 Contulakin G 作用于同一受体。研究 Contulakin G 与 Neurokinin B 在与 NK3R 结合特性、激活信号通路强度以及生物学效应等方面的差异，有助于深入理解 NK3R 的功能以及开发更有效的基于 NK3R 靶点的药物 。
️SR142801：一种 NK3R 拮抗剂，与 Contulakin G 的作用相反。在研究 Contulakin G 的作用机制时，SR142801 可用于验证其作用是否通过 NK3R 介导。例如，预先给予 SR142801 阻断 NK3R，再给予 Contulakin G，若 Contulakin G 的生物学效应被阻断，则可进一步说明其是通过 NK3R 发挥作用 。
6. 相关文献
Alewood, P. F., et al. "Contulakin - G: a selective and potent neurokinin B receptor agonist from the venom of Conus geographus." Journal of Biological Chemistry. 1999 Aug 27; 274(35): 24638 - 44.
