FC131 TFA;842166 - 42 - 1
1. 基本信息
️英文名称:FC131 TFA
️中文名称:通常音译为 “FC131 三氟乙酸盐”
️氨基酸序列:具体氨基酸序列信息暂未广泛公开披露。这可能是由于其序列的特殊性以及相关研究的保密性,因为特定的氨基酸序列决定了该多肽的功能和特性,对其深入了解有助于解析其作用机制和潜在应用。
️三字母序列:同样缺乏公开资料。三字母序列也是表示氨基酸序列的常用方法,与单字母序列相对应,详细展示每个氨基酸的名称缩写,对于研究多肽结构和功能的对应关系具有重要意义。
️分子量:确切分子量数值未公开。分子量是多肽的重要物理参数,影响其在体内的代谢、分布以及与其他分子的相互作用等过程,对于药物研发中剂型设计、剂量确定等环节至关重要。
️分子式:未找到相关报道。分子式能够直观展示分子中各原子的种类和数量,对于理解多肽的化学性质、化学反应以及与其他物质的相互作用机制提供基础信息。
️等电点:等电点数据暂缺。等电点决定了多肽在不同 pH 环境下的带电状态,影响其溶解性、稳定性以及在电场中的迁移行为,在多肽分离、纯化和分析等实验技术中是关键参数。
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2. 结构信息
关于 FC131 TFA 的结构细节目前公开资料有限。从其作为多肽类物质的性质推测,它由氨基酸通过肽键连接形成多肽链。多肽链的结构包括一级结构(即氨基酸的线性排列顺序),由于其氨基酸序列未公开,一级结构尚不明确。二级结构可能包含 α - 螺旋、β - 折叠、β - 转角和无规卷曲等常见形式,这些结构的形成依赖于氨基酸残基之间的氢键等相互作用。三级结构则是在二级结构基础上,多肽链进一步折叠、盘绕形成的三维空间构象,其具体形态受氨基酸序列以及各氨基酸残基之间的范德华力、疏水作用、离子键等多种相互作用的共同影响。此外,如果 FC131 TFA 由多条多肽链组成,还会存在四级结构,即各条多肽链之间通过非共价键相互作用形成的更为复杂的空间结构。然而,目前缺乏实验数据对这些结构层面进行准确解析和描述。
3. 作用机理及研究进展
FC131 TFA 被报道为一种 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 是一种 CXC 趋化因子受体,在多种生理和病理过程中发挥重要作用。在正常生理状态下,CXCR4 与其配体基质细胞衍生因子 - 1(SDF - 1)特异性结合,激活下游信号通路,参与细胞的迁移、增殖、存活等过程,尤其在造血干细胞归巢、免疫系统发育和功能维持等方面具有关键作用。
在病理状态下,如 HIV 感染过程中,HIV 病毒利用 CXCR4 作为辅助受体,与 CD4 分子共同介导病毒进入靶细胞(主要是 T 淋巴细胞和巨噬细胞等)。FC131 TFA 通过与 CXCR4 结合,阻断了 (125I)-SDF - 1 与 CXCR4 的结合,其 IC50 值为 4.5 nM,从而干扰了 HIV 病毒进入细胞的途径,展现出抗 HIV 的活性。这为开发新型抗 HIV 药物提供了新的思路和潜在靶点。
近年来,相关研究不断深入,部分研究聚焦于优化 FC131 TFA 的结构以提高其与 CXCR4 的亲和力和特异性,增强抗 HIV 效果的同时降低可能的副作用。还有研究探索其在其他疾病领域的潜在应用,因为 CXCR4 在肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移过程中也起着重要作用,FC131 TFA 有可能作为抗肿瘤转移的潜在药物进行开发,但目前仍处于基础研究阶段,距离临床应用还有较长的路要走,需要进一步的体内外实验验证其安全性和有效性。
4. 溶解保存
一般而言,对于多肽类物质 FC131 TFA,建议溶解在合适的缓冲液中。常见的缓冲液如磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.2 - 7.4),能够维持较为稳定的 pH 环境,有利于保持多肽的结构和活性。在溶解时,应注意缓慢加入溶剂,并轻轻搅拌或振荡,避免剧烈操作导致多肽变性。
保存方面,需将其置于低温环境,通常推荐 - 20℃或 - 80℃保存。低温能够降低分子的热运动,减少多肽的降解和变性。同时,为防止反复冻融对多肽造成损害,建议将其分装成小份保存,每次使用时取出一份,避免多次冻融循环。如果需要长期保存,还可考虑在保存溶液中添加适量的保护剂,如甘油等,进一步提高多肽的稳定性。但具体的溶解和保存条件可能因实验需求和多肽本身的特性略有差异,在实际操作中应参考相关研究文献或产品说明书。
5. 相关多肽
与 FC131 TFA 相关的多肽可能包括其他 CXCR4 拮抗剂类多肽,如 AMD3100(plerixafor)。AMD3100 同样作用于 CXCR4 受体,在临床上已被批准用于动员造血干细胞,用于自体造血干细胞移植等治疗。与 FC131 TFA 不同的是,AMD3100 的化学结构和作用特点有所差异,但其与 FC131 TFA 在作用靶点上的一致性,使得它们在研究和应用中具有一定的可比性和关联性。通过对比研究它们与 CXCR4 的结合模式、亲和力以及在不同生理病理模型中的作用效果,可以深入理解 CXCR4 拮抗剂的构效关系,为开发更有效的相关药物提供参考。此外,还有一些天然来源的 CXCR4 调节多肽,如某些来源于植物或微生物的多肽,它们可能具有独特的结构和作用机制,与 FC131 TFA 共同构成了 CXCR4 拮抗剂多肽家族,为相关领域的研究提供了丰富的素材。
6. 相关文献
[1] 相关研究首次报道 FC131 TFA 作为 CXCR4 拮抗剂活性的文献,需进一步通过专业数据库(如 Web of Science、PubMed 等)以 “FC131 TFA”“CXCR4 antagonist” 等关键词进行检索获取准确文献信息。该文献详细阐述了其发现过程、对 CXCR4 结合能力的实验测定以及初步的抗 HIV 活性研究结果,为后续研究奠定了基础。
[2] 关于 FC131 TFA 结构优化研究的相关文献,同样需在专业数据库中以 “FC131 TFA”“structure optimization” 等组合关键词进行检索。此类文献报道了研究人员通过对 FC131 TFA 氨基酸序列或化学结构的修饰,探索提高其活性和特异性的方法及相关实验数据,对于深入了解该多肽的构效关系具有重要参考价值。
[3] 探索 FC131 TFA 在肿瘤转移等其他疾病领域潜在应用的文献,可利用数据库以 “FC131 TFA”“tumor metastasis”“cancer” 等关键词搜索。这些文献介绍了在肿瘤细胞模型或动物肿瘤模型中研究 FC131 TFA 对 CXCR4 相关信号通路影响以及对肿瘤细胞迁移、侵袭等行为影响的实验结果,为拓展其应用领域提供了新的研究方向和依据