Lysipressin Acetate；83968 - 49 - 4；CYFQNCPKG-NH₂
2025-03-24
1. 基本信息
- 英文名称：Lysipressin Acetate，也被称为 Lysine Vasopressin Acetate、(Lys8)-Vasopressin Acetate中文名称：醋酸赖氨酸加压素氨基酸序列：Cys - Tyr - Phe - Gln - Asn - Cys - Pro - Lys - Gly - NH₂单字母序列：CYFQNCPKG-NH₂三字母序列：Cys - Tyr - Phe - Gln - Asn - Cys - Pro - Lys - Gly - NH₂分子量：1116.27（包含醋酸盐）分子式：C₄₈H₆₉N₁₃O₁₄S₂（包含醋酸盐后分子式），若不考虑醋酸盐，对应赖氨酸加压素分子式为 C₄₆H₆₅N₁₃O₁₂S₂等电点：暂无明确统一报道数据CAS 号：83968 - 49 - 4
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2. 结构信息
Lysipressin Acetate 由 9 个氨基酸残基组成，其结构中包含一对二硫键，由两个半胱氨酸（Cys）残基形成，这对二硫键对于维持分子的特定三维结构和生物活性至关重要。在其序列中，酪氨酸（Tyr）、苯丙氨酸（Phe）等氨基酸残基通过肽键依次连接，形成线性结构，而脯氨酸（Pro）的存在使肽链具有特定的弯曲构象，赖氨酸（Lys）位于第 8 位，这也是其被称为赖氨酸加压素的原因，甘氨酸（Gly）以酰胺形式位于 C 末端 。整个分子在空间中折叠成特定的三维结构，以实现其生物学功能。
3. 作用机理及研究进展
- 作用机理：Lysipressin Acetate 属于抗利尿激素，主要作用于肾脏集合管，通过与 V2 受体结合，激活腺苷酸环化酶（Adenylate - cyclase），使细胞内 cAMP 水平升高，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 磷酸化相关蛋白，促使水通道蛋白 2（AQP2）从细胞内囊泡转位到顶端膜，增加肾脏集合管对水的重吸收，从而减少尿液生成，发挥抗利尿作用。此外，它还能诱导兔膀胱平滑肌收缩，可能与平滑肌细胞膜上相应的受体结合，通过一系列细胞内信号转导途径，引发平滑肌收缩。研究进展：在泌尿系统疾病研究方面，Lysipressin Acetate 被用于探索治疗尿崩症等疾病的潜在方案，通过调节抗利尿作用来改善患者的多尿症状。有研究尝试优化其给药方式和剂量，以提高治疗效果和患者的依从性 。在心血管领域，它也受到关注，因其对血管平滑肌可能存在一定的调节作用，研究人员探索其在某些低血压状态下调节血压的潜力，但目前仍处于基础研究和初步临床试验阶段。还有研究聚焦于其与其他激素或药物的相互作用，以深入了解其在复杂生理和病理环境中的作用机制。
4. 溶解保存
- 溶解：在室温（25°C）下，该物质在二甲基亚砜（DMSO）中溶解度较好，可达≥100mg/ml 。在水中也能达到 100mg/ml 的溶解度，但由于 DMSO 具有吸湿性，若其吸收水分会降低 Lysipressin Acetate 的溶解度，因此使用 DMSO 溶解时建议使用新鲜的试剂。它在乙醇中则表现为不溶。保存：从收到日期开始计算，粉末状态下，在 - 20°C 可保存 3 年；若溶解于溶剂中，在 - 80°C 可保存 1 年，在 - 20°C 仅能保存 1 个月。为避免反复冻融对其活性的影响，建议将配好的储存液进行分装保存。
5. 相关多肽
- 精氨酸加压素（Arginine Vasopressin，AVP）：与 Lysipressin Acetate 结构和功能相似，AVP 在大多数哺乳动物中内源性存在，而 Lysipressin Acetate 主要发现于猪和一些有袋类动物家族中。两者都具有抗利尿和调节血压等生理作用，但在氨基酸序列上存在差异，AVP 第 8 位氨基酸为精氨酸，而 Lysipressin Acetate 第 8 位为赖氨酸 。催产素（Oxytocin）：与 Lysipressin Acetate 同属于九肽激素家族，结构上有一定相似性，都包含二硫键。但催产素主要作用于子宫平滑肌和乳腺，引起子宫收缩和促进乳汁排出，其生物学功能与 Lysipressin Acetate 的抗利尿和调节平滑肌收缩功能有所不同。
6. 相关文献
- Munsick R A, et al. "The isolation and identification of lysine vasopressin from hog neurohypophyses". Endocrinology. 1958 Nov; 63(5): 688 - 693.Crankshaw D, et al. "Differential sensitivity of rabbit isolated urinary bladder and ileum to the antidiuretic hormone analogues, [Lys8]vasopressin and [Arg8]vasopressin". Eur J Pharmacol. 1989 Dec 7; 173(2 - 3): 183 - 188.
