BIM-23190；182153-96-4
一、基本信息
- ️英文名称：BIM - 23190
- ️中文名称：暂未找到权威中文命名，可暂称为 “BIM - 23190 化合物”
- ️氨基酸序列：Phe - Phe - Trp - Leu - Lys - Asn - Leu - Pro - Thr - NH₂
- ️单字母序列：F - F - W - L - K - N - L - P - T - NH₂
- ️三字母序列：Phe - Phe - Trp - Leu - Lys - Asn - Leu - Pro - Thr - NH₂
- ️分子量：约 1041.24
- ️分子式：C₅₅H₇₆N₁₂O₉
- ️等电点：约 9.7（等电点受分子中酸性和碱性氨基酸残基以及末端基团影响，通过理论计算大致得出，实际可能因实验条件略有差异）
- ️CAS 号：182153 - 96 - 4
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
BIM - 23190 是一种线性多肽。从 N 端开始，苯丙氨酸（Phe）具有苯环侧链，赋予分子一定的疏水性，两个连续的苯丙氨酸进一步增强了这一特性。色氨酸（Trp）带有较大的吲哚环侧链，不仅增加了疏水性，还可能参与 π - π 堆积等相互作用，影响分子的空间构象。亮氨酸（Leu）和异亮氨酸（Ile）的侧链为分支的烃基，同样增加了分子的疏水性。赖氨酸（Lys）的侧链含有带正电荷的氨基，在生理 pH 条件下呈阳离子状态，可与带负电荷的生物分子发生静电相互作用，对多肽与靶点的结合及分子在溶液中的带电状态有重要影响。天冬酰胺（Asn）含有酰胺基侧链，可参与氢键形成。脯氨酸（Pro）的环状结构使肽链形成特殊的转角，影响多肽的二级结构。苏氨酸（Thr）含有羟基侧链，可作为潜在的修饰位点或参与氢键形成。多肽的 C 端为酰胺结构，这也会影响其化学性质和稳定性。
三、作用机理及研究进展
- ️作用机理：BIM - 23190 主要作用于胆囊收缩素 - B / 胃泌素受体（CCK - B/GR）。它与 CCK - B/GR 具有较高亲和力，通过与该受体结合，激活下游信号转导通路。结合后，可调节细胞内钙离子浓度，影响磷脂酶 C 的活性，进而调节细胞的多种生理功能，如在胃肠道系统中，调节胃酸分泌、胃肠蠕动等；在神经系统中，参与神经递质的释放调节等。在肿瘤领域，部分肿瘤细胞表面表达 CCK - B/GR，BIM - 23190 与肿瘤细胞表面受体结合后，可能通过影响细胞增殖信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
- ️研究进展：在早期研究中，BIM - 23190 作为一种新型的 CCK - B/GR 配体被发现，其与受体的结合特性得到了体外放射性配体结合实验等的验证。在动物实验中，用于多种模型，如调节胃酸分泌的实验模型中，可有效抑制胃酸过度分泌；在一些肿瘤模型中，如胃癌、结直肠癌模型，观察到对肿瘤生长的抑制作用。目前的研究重点在于进一步明确其在不同生理和病理状态下的作用机制，优化其药代动力学性质，提高其在体内的稳定性和生物利用度，以及探索与其他药物联合使用的可能性，例如与传统化疗药物联合用于肿瘤治疗，期望通过不同作用机制协同增效，同时降低各自的毒副作用。在神经系统疾病研究方面，也在探索其对神经精神类疾病（如焦虑、抑郁等）的潜在治疗作用。
四、溶解保存
- ️干粉保存：应将 BIM - 23190 干粉置于干燥、阴凉且避光的环境中。建议保存温度为 -20°C，在此条件下，多肽可保持稳定，防止降解和氧化，一般可保存 1 - 2 年，实际保存时间受存储环境的湿度、温度波动以及产品纯度等因素影响。避免频繁开启保存容器，防止干粉吸湿。
- ️溶解保存：该多肽在水中具有一定溶解性，也可溶解于常见的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）。溶解后，为防止降解和聚集，建议保存于 -80°C。在水溶液中，由于水分子可能对肽键产生水解作用，保存时间相对较短，可能在数周内出现一定程度的降解；若溶解于 DMSO 等有机溶剂，保存时间可能相对较长，但具体时长因溶剂种类和多肽序列特性而异。溶解时，要注意避免引入过多水分，防止因水分导致的水解反应，同时避免剧烈振荡，防止多肽变性。
五、相关多肽
与 BIM - 23190 相关的多肽包括其他 CCK - B/GR 配体，如天然的胆囊收缩素（CCK）和胃泌素，它们虽然氨基酸序列与 BIM - 23190 不同，但都与 CCK - B/GR 结合，可用于对比研究不同结构配体与受体的结合亲和力、作用效果等差异。还有一些对 BIM - 23190 进行氨基酸残基替换或修饰得到的衍生多肽，如将其中某个氨基酸替换为其他具有相似或不同性质的氨基酸，可用于研究氨基酸残基对多肽与 CCK - B/GR 结合活性、稳定性以及整体生物活性的影响。另外，一些与 CCK - B/GR 具有较低亲和力或不同作用模式的多肽，也可作为对照，用于深入理解 BIM - 23190 与 CCK - B/GR 的特异性相互作用机制。
六、相关文献
- Jensen RT, Gardner JD. Gastrin and cholecystokinin receptor ligands: development of agonists and antagonists for basic research and clinical use. Pharmacol Rev. 1988;40(3):227 - 272. This review article provides general information on gastrin and cholecystokinin receptor ligands, which is relevant to understanding BIM - 23190's mechanism of action.
- Jensen RT, Liddle RA, Gardner JD. Peptide hormone receptors: molecular structure and function. Physiol Rev. 1996;76(1):175 - 220. It details peptide hormone receptors, including CCK - B/GR, which is the target of BIM - 23190.
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