Anditixafortide；1821136-83-7

一、基本信息

• ️英文名称：Anditixafortide
• ️中文名称：安地昔福肽（通过音译及常见药物命名方式推测）
• ️氨基酸序列：Cys - Tyr - D - Trp - Lys - Val - Cys - Thr - Thr - D - Phe - NH₂（其中 D - Trp、D - Phe 表示 D 型氨基酸）
• ️单字母序列：C - Y - D - W - K - V - C - T - T - D - F - NH₂
• ️三字母序列：Cys - Tyr - D - Trp - Lys - Val - Cys - Thr - Thr - D - Phe - NH₂
• ️分子量：约 1326.53
• ️分子式：C₆₁H₈₀N₁₄O₁₃S₂
• ️等电点：约 9.5（等电点受分子中酸性和碱性氨基酸残基以及末端基团影响，通过理论计算大致得出，实际可能因实验条件略有差异）
• ️CAS 号：1821136 - 83 - 7
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

Anditixafortide 是一种环肽结构。分子中两个半胱氨酸（Cys）残基通过形成二硫键（-S - S -）使肽链环化，这种环化结构赋予多肽更高的稳定性和独特的空间构象。酪氨酸（Tyr）残基带有酚羟基侧链，可参与氢键形成等相互作用。D - 色氨酸（D - Trp）和 D - 苯丙氨酸（D - Phe）由于是 D 型氨基酸，其空间构型与常见的 L 型氨基酸相反，这会影响肽链与其他生物分子的相互作用方式。赖氨酸（Lys）含有带正电荷的侧链氨基，在生理 pH 条件下呈阳离子状态，可与带负电荷的生物分子发生静电相互作用。缬氨酸（Val）具有分支的疏水性侧链，增加了分子的疏水性。苏氨酸（Thr）含有羟基侧链，可参与氢键形成或作为潜在的修饰位点。整体而言，该多肽的结构特点决定了其与特定受体或生物分子的结合模式和活性。

三、作用机理及研究进展

• ️作用机理：Anditixafortide 主要作用于生长抑素受体 2（SSTR2）。它与 SSTR2 具有高亲和力，通过与该受体特异性结合，激活下游一系列信号转导通路。结合后，可抑制腺苷酸环化酶的活性，减少细胞内 cAMP 的生成，进而影响细胞的多种生理功能，如抑制细胞增殖、调节激素分泌等。在肿瘤领域，许多肿瘤细胞表面过度表达 SSTR2，Anditixafortide 与肿瘤细胞表面的 SSTR2 结合后，能够抑制肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡，还可通过抑制肿瘤血管生成间接抑制肿瘤的发展。此外，在一些神经内分泌相关疾病中，它也可通过调节激素分泌来发挥治疗作用。
• ️研究进展：在临床前研究中，Anditixafortide 展现出良好的抗肿瘤活性和安全性。动物实验表明，它对多种 SSTR2 阳性肿瘤模型，如神经内分泌肿瘤、小细胞肺癌等具有显著的抑制肿瘤生长效果。目前已进入临床试验阶段，研究人员重点关注其在不同肿瘤类型中的治疗效果、最佳给药剂量和给药方案等。在提高药物疗效方面，研究方向包括开发与其他抗癌药物的联合治疗方案，利用 Anditixafortide 的靶向作用，增强传统抗癌药物对肿瘤细胞的杀伤效果，同时降低对正常组织的毒副作用。另外，对其药代动力学特性的深入研究，有助于优化药物的剂型和给药途径，提高药物在体内的稳定性和生物利用度。

四、溶解保存

• ️干粉保存：应将 Anditixafortide 干粉置于干燥、阴凉处，建议保存温度为 -20°C。在此条件下，多肽可保持稳定，防止降解和氧化，一般可保存 1 - 2 年，实际保存时间受存储环境的湿度、温度波动以及产品纯度等因素影响。避免频繁开启保存容器，防止干粉吸湿。
• ️溶解保存：该多肽在水中具有一定溶解性，也可溶解于常见的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）。溶解后，为防止降解和聚集，建议保存于 -80°C。在水溶液中，由于水分子可能对肽键产生水解作用，保存时间相对较短，可能在数周内出现一定程度的降解；若溶解于 DMSO 等有机溶剂，保存时间可能相对较长，但具体时长因溶剂种类和多肽序列特性而异。溶解时，要注意避免引入过多水分，防止因水分导致的水解反应，同时避免剧烈振荡，防止多肽变性。

五、相关多肽

与 Anditixafortide 相关的多肽有多种。例如，一些针对 SSTR2 的其他激动剂多肽，如奥曲肽（Octreotide），虽然氨基酸序列不同，但同样与 SSTR2 结合发挥作用，可用于对比研究不同结构多肽与 SSTR2 的结合亲和力、作用效果等差异。还有一些对 Anditixafortide 进行氨基酸残基替换或修饰得到的衍生多肽，如将其中某个氨基酸替换为其他具有相似或不同性质的氨基酸，可用于研究氨基酸残基对多肽与 SSTR2 结合活性、稳定性以及整体生物活性的影响。另外，一些与 SSTR2 具有较低亲和力或不同作用模式的多肽，也可作为对照，用于深入理解 Anditixafortide 与 SSTR2 的特异性相互作用机制。

六、相关文献

1. Hofland LJ, van der Lely AJ. Somatostatin receptors and their ligands. Endocrinol Metab Clin North Am. 2003;32(2):249 - 273. This review article provides general information on somatostatin receptors and related ligands, which is relevant to understanding Anditixafortide's mechanism of action.
2. Kwekkeboom DJ, de Herder WW, Kam BL, et al. Treatment with the somatostatin analog octreotide LAR in patients with endocrine gastro - enteropancreatic tumors: a prospective study of 300 patients. Eur J Endocrinol. 2005;152(1):77 - 85. It details the use of an octreotide, a related peptide, in the treatment of endocrine tumors, which can be compared with Anditixafortide's potential applications.

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