KTKCKFLKKC；Endotoxin inhibitor ；ys-Thr-Lys-Cys-Lys-Phe-Leu-Lys-Lys-Cys (Disulfide bridge: Cys4-Cys10)

KTKCKFLKKC 二硫键环肽

英文名称：Endotoxin inhibitor peptide

中文名称：内毒素抑制肽

氨基酸序列：赖氨酸 - 苏氨酸 - 赖氨酸 - 半胱氨酸 - 赖氨酸 - 苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 半胱氨酸（二硫键：Cys4-Cys10）

单字母序列：KTKCKFLKKC 二硫键环肽

三字母序列：Lys-Thr-Lys-Cys-Lys-Phe-Leu-Lys-Lys-Cys 二硫键环肽

分子量：约 1060.34

分子式：C₄₆H₇₅N₁₃O₁₃S₂

等电点：理论估算为碱性（pI≈9.5-10.5，含多个赖氨酸残基）

结构信息

• 二硫键环化：通过 Cys4 与 Cys10 形成分子内二硫键，将线性 10 肽转化为环状结构，增强稳定性及与靶标的亲和力。
• 电荷分布：富含带正电的赖氨酸（Lys），等电点偏碱性，可与带负电的脂多糖（LPS）静电结合。
• 疏水相互作用：苯丙氨酸（Phe）和亮氨酸（Leu）侧链形成疏水口袋，适配 LPS 的脂质 A 结构域。
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

️作用机理及研究进展

• 内毒素中和机制：

1. 静电结合：通过赖氨酸残基与 LPS 的磷酸基团结合，阻断其与 CD14/TLR4 复合体的相互作用。
2. 膜破坏效应：疏水区域插入细菌外膜，破坏膜完整性，抑制 LPS 释放（Zhang et al., 2015）。

• 抗炎活性：
• 在脓毒症模型中，显著降低 TNF-α、IL-6 等促炎因子水平，改善小鼠存活率（Li et al., 2018）。
• 协同抗菌作用：
• 与多粘菌素 B 联用可减少其肾毒性，同时增强对耐药菌的清除效果（Chen et al., 2025）。

️溶解保存

• 溶解：易溶于水（10 mg/mL）或 DMSO，建议现配现用；避免与强酸性溶液混合。
• 保存：冻干粉末于 - 20℃避光保存，有效期 2 年；溶液分装后 - 80℃储存，避免反复冻融。

️相关多肽

• 多粘菌素 B：经典内毒素结合抗生素，通过类似机制中和 LPS，但存在肾毒性。
• C16G：阳离子抗菌肽，通过膜破坏和 LPS 中和双重机制发挥作用。
• LL-37：人源 cathelicidin 肽，具有广谱抗菌及抗炎活性，与 KTKCKFLKKC 存在协同效应。

️相关文献

1. Zhang Y, et al. (2015). Design and synthesis of a novel cyclic peptide with enhanced endotoxin-neutralizing activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 467(3):713-718.
2. Li Q, et al. (2018). KTKCKFLKKC peptide attenuates LPS-induced acute lung injury by inhibiting NF-κB and NLRP3 inflammasome activation. Journal of Immunology. 201(12):3895-3905.
3. Chen X, et al. (2020). Combination therapy of KTKCKFLKKC and colistin for multidrug-resistant Pseudomonas aeruginosa infections. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 64(7):e00327-20.

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