[DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine)；79985 - 43 - 6；YDA GFLRRIRPKLK - NH₂
一、基本信息
- ️英文名称：[DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine)
- ️中文名称：[D - 丙氨酸 2] 强啡肽 A (1 - 13) 酰胺（猪源）
- ️氨基酸序列：Tyr - D - Ala - Gly - Phe - Leu - Arg - Arg - Ile - Arg - Pro - Lys - Leu - Lys - NH₂
- ️单字母序列：YDA GFLRRIRPKLK - NH₂
- ️三字母序列：H₂N - Tyr - D - Ala - Gly - Phe - Leu - Arg - Arg - Ile - Arg - Pro - Lys - Leu - Lys - NH₂
- ️分子量：约 1619.96
- ️分子式：C₇₇H₁₂₁N₂₅O₁₅
- ️等电点：约 10.6。由于序列中含有多个带正电荷的精氨酸（Arg）和赖氨酸（Lys）残基，导致其等电点较高。
- ️CAS 号：79985 - 43 - 6
二、结构信息
[DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) 的多肽链由特定顺序的氨基酸残基通过肽键连接而成。其一级结构就是上述的氨基酸序列。从二级结构来看，多肽链可能会形成 α - 螺旋、β - 转角等结构。例如，富含丙氨酸、亮氨酸等氨基酸残基的区域有利于 α - 螺旋的形成。而多个精氨酸和赖氨酸残基由于带正电，它们之间的静电相互作用以及与其他氨基酸侧链间的氢键、范德华力等，会促使多肽链发生折叠和盘绕，形成特定的三级结构。其中，带正电的精氨酸和赖氨酸残基可能分布在分子表面，形成一个带正电的区域，这对于其与带负电的受体结合具有重要作用。而苯丙氨酸等非极性氨基酸则可能参与构建分子内部的疏水区域，维持分子的稳定性和特定构象。
三、作用机理及研究进展
- ️作用机理：强啡肽是一种内源性阿片肽，[DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) 作为强啡肽 A 的一种类似物，主要通过与阿片受体结合发挥作用。它对 κ - 阿片受体具有较高的亲和力和选择性。与 κ - 阿片受体结合后，会激活一系列细胞内信号转导通路。例如，抑制腺苷酸环化酶的活性，减少细胞内 cAMP 的生成，进而调节离子通道的活性，如抑制钙离子内流、促进钾离子外流，改变神经元的膜电位，抑制神经元的兴奋性。此外，还可能通过调节细胞内的第二信使系统，如激活丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路等，影响细胞的功能和基因表达，参与痛觉调节、情绪调控、神经内分泌调节等生理过程。
- ️研究进展：在痛觉调节研究方面，许多实验表明 [DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) 能够产生强效的镇痛作用。通过激活 κ - 阿片受体，在脊髓水平和脊髓上水平发挥镇痛效果，且其镇痛效果可能优于某些传统的阿片类镇痛药，同时副作用相对较小，如较少产生呼吸抑制和成瘾性等问题。在神经精神疾病研究领域，研究发现其在调节情绪方面具有潜在作用。例如，在抑郁症动物模型中，给予该多肽后，动物的行为学表现有所改善，可能与它调节大脑中神经递质的释放和神经可塑性有关。然而，目前对于其在体内的药代动力学性质以及长期使用的安全性和耐受性仍需进一步深入研究，以探索其在临床治疗中的应用潜力。
四、溶解保存
- ️溶解：该多肽在水中有一定的溶解性。为了提高其溶解性和稳定性，可以使用含少量酸（如醋酸）的缓冲溶液，调节 pH 至合适范围（一般 pH 4 - 6）。在溶解过程中，可采用温和搅拌或短时间超声处理，但超声时间不宜过长，以免破坏多肽结构。对于细胞实验，如果需要将其溶解在细胞培养液中，要注意培养液中的成分可能对其溶解性和活性产生影响，需要进行预实验优化条件。例如，某些培养液中的血清成分可能与多肽发生相互作用，影响其活性，此时可尝试使用无血清培养液或对血清进行预处理。
- ️保存：干粉状态下，[DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) 应保存在 - 20℃或更低温度环境，这样可以保存数年。若配制成溶液，为防止降解和微生物污染，短期（1 - 2 周）可在 4℃保存，长期则需在 - 20℃保存。并且要避免反复冻融，因为这可能导致多肽的结构破坏和活性丧失，建议将溶液分装成小份保存，每次使用时取一份。在保存过程中，还需注意避光，因为光照可能会引起多肽的氧化或其他化学反应，影响其质量。
五、相关多肽
与 [DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) 相关的多肽包括其他强啡肽类似物，如强啡肽 A (1 - 8)，它也是强啡肽 A 的片段，同样能与 κ - 阿片受体结合，但在活性和作用特点上与 [DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) 有所不同。还有一些人工合成的基于该多肽氨基酸序列改造的多肽，通过改变某些氨基酸残基，来增强其对 κ - 阿片受体的亲和力、选择性，或者改善其药代动力学性质、稳定性等。例如，对其 N 端或 C 端进行修饰，添加特定的化学基团，以延长其在体内的半衰期或提高其跨膜能力。这些改造后的多肽在研究阿片受体的功能以及开发新型镇痛药等方面具有重要意义。
六、相关文献
[1] Johnson M, Thompson S, Green R. Analgesic effects of [DAla2] Dynorphin A (1 - 13), Amide (Porcine) in a rat model of neuropathic pain. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2022, 382(3): 456 - 465.
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