Septide；79775 - 19 - 2；ZFFGLM - NH₂（Z 代表焦谷氨酸）
1. 基本信息
- ️英文名称：Septide
- ️中文名称：暂未找到统一规范的中文名称，多以英文名称直接使用
- ️氨基酸序列：Pyro - Glu - Phe - Phe - Gly - Leu - Met - NH₂（Pyro - Glu 为焦谷氨酸，是谷氨酸环化形成的五元环结构）
- ️单字母序列：ZFFGLM - NH₂（Z 代表焦谷氨酸）
- ️三字母序列：pGlu - Phe - Phe - Gly - Leu - Met - NH₂
- ️分子量：763.950
- ️分子式：\(C_{39}H_{53}N_{7}O_{7}S\)
- ️等电点：因缺乏足够公开数据，难以准确给出，但从氨基酸组成来看，分子中碱性氨基酸相对较少，整体等电点可能偏酸性
- ️CAS 号：79775 - 19 - 2
2. 结构信息
Septide 由 6 个氨基酸残基组成，其 N 端为焦谷氨酸（pGlu），这一结构是由谷氨酸自发环化形成，使得 N 端相对稳定，能够抵抗氨基肽酶的降解，从而延长多肽在体内的半衰期。分子中包含两个苯丙氨酸（Phe）残基，其芳香环结构赋予分子一定的疏水性，可能在与靶受体的结合过程中通过疏水相互作用发挥关键作用。甘氨酸（Gly）的存在增加了分子的柔性，有助于多肽形成特定的空间构象以适应与受体的结合。亮氨酸（Leu）和甲硫氨酸（Met）进一步增强了分子的疏水性，并且 Met 中的硫原子可能参与一些特殊的相互作用，如与金属离子的配位或形成二硫键（虽然在此多肽中不存在这种情况，但硫原子具有潜在的反应活性）。整体而言，Septide 的结构特点使其能够特异性地与相应受体相互作用，进而发挥生物学功能。
3. 作用机理及研究进展
3.1 作用机理
Septide 是一种神经激肽 1（NK1）受体激动剂，其作用位点与 P 物质不同。当 Septide 与 NK1 受体结合后，会诱导受体发生构象变化，进而激活下游一系列信号转导通路。具体来说，激活的 NK1 受体可以与 G 蛋白偶联，促使 G 蛋白的 α 亚基与 βγ 亚基解离。解离后的 Gα 亚基能够激活磷脂酶 C（PLC），PLC 水解磷脂酰肌醇 - 4,5 - 二磷酸（PIP₂）生成三磷酸肌醇（IP₃）和二酰基甘油（DAG）。IP₃可促使内质网释放钙离子，升高细胞内钙离子浓度，从而调节多种细胞功能；DAG 则能激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 通过磷酸化一系列底物蛋白，参与细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。此外，NK1 受体激活还可能影响其他信号通路，如丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路等，进一步调节细胞的生物学行为。在神经系统中，Septide 通过这些作用机制参与疼痛信号传递、神经递质释放调节以及情绪调节等生理过程。在免疫系统中，它可能调节免疫细胞的活性和细胞因子的分泌，影响免疫应答。
3.2 研究进展
目前对于 Septide 的研究相对有限，但在一些领域已取得一定进展。在疼痛研究方面，由于 NK1 受体在痛觉传导通路中扮演重要角色，Septide 作为 NK1 受体激动剂，其在调节痛觉感受中的作用受到关注。一些研究表明，在特定的疼痛模型中，给予 Septide 可能通过激活 NK1 受体，调节相关神经递质的释放，从而影响痛觉信号的传递。然而，其具体的作用效果和机制仍需进一步深入研究，例如不同剂量的 Septide 对痛觉调节的差异以及与其他镇痛药物联合使用的效果等。在精神疾病研究领域，NK1 受体与情绪调节密切相关，Septide 可能通过调节相关脑区的神经活动，为抑郁症、焦虑症等精神疾病的治疗提供新的潜在靶点。已有研究尝试在动物模型中观察 Septide 对情绪相关行为的影响，初步结果显示其可能具有调节情绪的作用，但距离临床应用还有很长的路要走，需要更多关于其安全性和有效性的研究。此外，在炎症和免疫调节方面，Septide 对免疫细胞功能和细胞因子网络的调节作用也逐渐被揭示，这为其在炎症相关疾病治疗中的应用提供了理论基础，但仍需大量实验验证其治疗潜力。
4. 溶解保存
- ️溶解：Septide 可溶解于二甲基亚砜（DMSO）。在溶解时，建议将 Septide 缓慢加入适量的 DMSO 中，轻轻搅拌或超声处理，以促进其完全溶解，形成均一的溶液。由于 DMSO 具有一定的细胞毒性，若用于细胞实验，在使用前需用合适的细胞培养液进行稀释，确保最终实验体系中 DMSO 的浓度不会对细胞产生明显影响。此外，Septide 在水中的溶解性较差，一般不建议用水作为溶剂。
- ️保存：应将 Septide 密封保存，置于干燥、避光的环境中。短期保存（数天至数周）可在 0 - 4°C 下进行，长期保存（数月至数年）则需放置于 - 20°C 的低温环境。保存过程中要避免反复冻融，因为这可能导致多肽的降解和活性丧失。若 Septide 已溶解，同样需密封保存，0 - 4°C 下可短期保存（数天至数周）， - 20°C 下可长期保存（数月），且在使用前需确保溶液均匀，无沉淀或分层现象。
5. 相关多肽
展开全文P 物质是与 Septide 密切相关的多肽。P 物质同样是一种神经肽，也是 NK1 受体的内源性配体。与 Septide 不同的是，P 物质由 11 个氨基酸组成，其结构与 Septide 存在明显差异，但它们都能与 NK1 受体结合并激活受体。P 物质在体内广泛分布，参与多种生理和病理过程，如疼痛传递、炎症反应、神经内分泌调节等。Septide 作为 NK1 受体激动剂，虽然作用位点与 P 物质不同，但在某些功能上可能存在相似性，例如对痛觉调节和免疫调节的影响。研究两者在与 NK1 受体结合后的信号转导差异以及在不同生理病理条件下的作用特点，有助于深入理解 NK1 受体介导的生物学过程。另外，内啡肽也是一类与神经调节相关的多肽，虽然它主要作用于阿片受体，与 Septide 作用的 NK1 受体不同，但在调节疼痛、情绪等方面，内啡肽系统与 NK1 受体系统可能存在相互作用。在一些生理或病理状态下，这两个系统可能通过复杂的神经内分泌网络相互影响，共同调节机体的功能。研究 Septide 与内啡肽等其他神经肽系统的关系，对于全面了解神经系统的调节机制具有重要意义。
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