Plipastatin B1；103955-73-3；E-O-Y-T-E-V-P-Q-Y-I

基本信息

英文名称：Plipastatin B1

氨基酸序列：包含 (R)-3 - 羟基十六烷酸与九肽序列，具体为 Glu-Orn-Tyr-Thr-Glu-Val-Pro-Gln-Tyr-Ile。

单字母序列：E-O-Y-T-E-V-P-Q-Y-I

三字母序列：Glu-Orn-Tyr-Thr-Glu-Val-Pro-Gln-Tyr-Ile

分子量：1491.77

分子式：C₇₄H₁₁₄N₁₂O₂₀

等电点：未公开

CAS 号：103955-73-3

结构信息

Plipastatin B1 属于脂肽类抗生素，由非核糖体肽合成酶（NRPS）催化生成，包含以下特征结构：

1. β- 羟基脂肪酸链：(R)-3 - 羟基十六烷酸通过酰胺键连接至肽链。
2. 环状九肽结构：由 Glu-Orn-Tyr-Thr-Glu-Val-Pro-Gln-Tyr-Ile 组成，通过分子内环化形成稳定构象。
3. 结构域多样性：其生物合成涉及 NRPS 模块的跳跃与替换，可通过改造合成酶结构域（如 TE 结构域前移）产生线性或环形衍生脂肽。

作用机理及研究进展

作用机理：

1. 抑制磷脂酶 A2（PLA2）：通过阻断 PLA2 活性，破坏细胞膜磷脂代谢，导致细胞死亡。
2. 膜损伤效应：插入细胞膜形成孔隙，干扰离子平衡，抑制真菌生长。

研究进展：

1. 抗菌应用：对金黄色葡萄球菌、尖孢镰刀菌等具有显著抑制作用，通过组合生物合成技术可优化其抗菌谱。
2. 抗癌潜力：可能通过调控 Bax/Bcl-2 通路诱导肿瘤细胞凋亡，但具体机制尚需验证。
3. 结构多样性探索：通过改造 NRPS 模块或 linker 序列，成功合成新型线性或环形脂肽（如 β-OHFA-ABCD），拓展了其生物活性范围。

溶解与保存

溶解建议：

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• 冻干粉末建议用 DMSO 溶解，浓度不低于 1 mg/mL。
• 避免与水直接混合，以防聚集。

保存条件：

• 未开封产品：-20℃ 避光保存，保质期 3 年。
• 溶解后分装保存于 -80℃，避免反复冻融。

相关多肽

1. Plipastatin A1：同家族脂肽，抑制 PLA2 活性（IC₅₀=2.9 μM），具有免疫调节作用。
2. Surfactin：枯草芽孢杆菌产生的脂肽，与 Plipastatin B1 协同增强抗菌效果。
3. Fengycin：结构类似物，通过诱导植物系统抗性（ISR）防治病害。

相关文献

Tsuge K, et al. "Isolation of a gene essential for biosynthesis of the lipopeptide antibiotics plipastatin B1 and surfactin in Bacillus subtilis YB8." Arch Microbiol. 1996;165(4):243-251.

Xia B, et al. "Docking simulation of plipastatin A1 binding to SARS-CoV-2 RNA-dependent RNA polymerase." Biomed J. 2025;44(6 Suppl 1):S15-S24.

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