CTOP Peptide;103429 - 31 - 8;fC ywxT t

2025-03-02ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

基本信息

英文名称:CTOP

中文名称:μ 阿片受体拮抗剂

氨基酸序列:D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Orn-Thr-Pen-Thr-NH₂

单字母序列:fC ywxT t(注:Cys-2 与 Pen-7 通过二硫键连接形成环状结构)

三字母序列:D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Orn-Thr-Pen-Thr-NH₂

分子量:1062.27

分子式:C₅₀H₆₇N₁₁O₁₁S₂

CAS 号:103429-31-8

结构信息

CTOP 为含 8 个氨基酸残基的环状多肽,通过 Cys(第 2 位)与 Pen(第 7 位)之间的二硫键形成稳定构象。其结构特征包括 D 型氨基酸(D-Phe、D-Trp)和非天然氨基酸(Pen,青霉胺)的引入,增强了对 μ 阿片受体的选择性。

作用机理及研究进展

作用机理:

CTOP 是高选择性 μ 阿片受体拮抗剂,通过竞争性结合受体抑制内源性或外源性阿片类物质的作用。其对 μ 受体的亲和力显著高于 δ 受体(Ki 值分别为 0.96 nM 和 > 10,000 nM),可特异性阻断 μ 受体介导的镇痛、奖赏及成瘾效应。

研究进展:

  1. 中枢神经系统:用于探究 μ 受体在痛觉调节、情绪行为(如焦虑)及药物依赖中的作用。
  2. 外周系统:研究其在炎症或内脏痛模型中的潜在治疗价值。
  3. 离子通道调节:体外实验显示,CTOP 可通过非 μ 受体依赖机制增强大鼠蓝斑核神经元的 K⁺电流。

溶解与保存

溶解性:易溶于水,建议使用无菌水或缓冲液配制。

保存条件:

  • 固体状态:-20°C 避光保存,避免反复冻融。
  • 溶液状态:分装后 - 20°C 储存,稳定期可达 3 个月。避免长期暴露于光照或高温环境。

相关多肽

  • CTAP:与 CTOP 结构相似,但第 5 位为精氨酸(Arg),亲和力较低。
  • D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH₂:CTOP 的类似物,用于比较研究。

相关文献

  1. Feng Y, et al. (2012). Curr Drug Targets. 13(2): 230–237.
  2. Hawkins N, et al. (1989). J Pharmacol Exp Ther. 248(1): 73–78.
  3. Gulya K, et al. (1988). Eur J Pharmacol. 150(3): 355–361.

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供应商:上海楚肽生物科技有限公司

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