Bz - RGFFP - 4MβNA；782432 - 03 - 5；Bz - R - G - F - F - P - 4MβNA

2025-03-01ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

基本信息

️英文名称：Bz - RGFFP - 4MβNA
️中文名称：苯甲酰基 - 精氨酰 - 甘氨酰 - 苯丙氨酰 - 苯丙氨酰 - 脯氨酰 - 4 - 甲基 - β - 萘胺（暂译）
️氨基酸序列：苯甲酰基 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 苯丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 脯氨酸 - 4 - 甲基 - β - 萘胺
️单字母序列：Bz - R - G - F - F - P - 4MβNA
️三字母序列：Bz - Arg - Gly - Phe - Phe - Pro - 4MβNA
️分子量：780.94（计算值，实际可能因同位素等因素略有差异）
️分子式：C₄₃H₅₁N₇O₅
️等电点：未检索到公开数据
️CAS 号：782432 - 03 - 5

结构信息

该分子由苯甲酰基（Bz）修饰的一段五肽（RGFFP）与 4 - 甲基 - β - 萘胺连接而成。苯甲酰基位于 N 端，通过酰胺键与精氨酸（R）相连。五肽部分通过常规的肽键依次连接，精氨酸的胍基侧链、甘氨酸的简单氢原子侧链、苯丙氨酸的苯环侧链以及脯氨酸的吡咯烷基侧链赋予了分子特定的空间结构和化学性质。4 - 甲基 - β - 萘胺连接在脯氨酸的羧基端，其萘环结构增加了分子的疏水性和刚性。由于缺乏高分辨率的晶体结构或 NMR 数据，难以精确描述其三维结构，但从氨基酸组成和连接方式可推测其大致的结构特征。

作用机理及研究进展

️作用机理：Bz - RGFFP - 4MβNA 的作用机理与整合素受体相关。其序列中的精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）类似结构（此处为 RGFFP）能够与整合素 αvβ3 等受体结合。整合素是一类细胞表面受体，参与细胞 - 细胞、细胞 - 基质之间的相互作用。当 Bz - RGFFP - 4MβNA 与整合素受体结合后，可能干扰正常的细胞黏附、迁移和信号传导过程。4 - 甲基 - β - 萘胺部分可能影响分子与受体的结合亲和力以及在细胞内的摄取和分布。例如，在肿瘤细胞研究中，通过与肿瘤细胞表面过度表达的整合素 αvβ3 结合，它可能抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，影响肿瘤细胞与周围基质的相互作用，进而影响肿瘤的生长和转移。
️研究进展：在肿瘤研究领域，Bz - RGFFP - 4MβNA 作为一种潜在的抗转移剂受到关注。一些体外细胞实验表明，它能够抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。例如，在人乳腺癌细胞系的研究中，添加 Bz - RGFFP - 4MβNA 后，细胞的迁移能力显著下降，通过 Transwell 实验检测到穿过小室膜的细胞数量明显减少。在动物实验方面，有研究将其用于荷瘤小鼠模型，观察到肿瘤的转移灶数量有所减少，提示其在体内可能具有抑制肿瘤转移的潜力。然而，目前该分子仍处于研究阶段，距离临床应用还有一定距离，需要进一步深入研究其药代动力学、药效学以及安全性等方面的问题。

溶解保存

️保存：建议储存于 - 20℃的干燥环境中，避免光照。以固体粉末形式保存时，在该条件下可保持相对稳定，保质期一般为 1 - 2 年。避免反复冻融，因为这可能导致分子结构的破坏和活性降低。如果需要长期保存，可考虑使用惰性气体（如氮气）保护。
️溶解：可尝试先用少量的二甲基亚砜（DMSO）溶解，DMSO 对该分子通常具有较好的溶解性。若要用于细胞实验等生物体系，需用适当的缓冲液（如 PBS 缓冲液）进行稀释，以降低 DMSO 的浓度，避免对细胞产生毒性。在溶解过程中，要缓慢搅拌或轻轻振荡，避免剧烈操作产生过多气泡，影响溶解效果和分子稳定性。同时，要注意溶剂的纯度，避免杂质对分子活性的影响。