Waglerin-1 ；145038-84-2；CECDGSKKTQCNT EQLLGLLCKK NKKPC

2025-03-01ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

一、基本信息

（一）名称

️英文名称：Waglerin-1
️中文名称：蛙皮素 - 1（暂译，因无权威统一中文命名，此为根据英文直译）

（二）氨基酸序列相关

️氨基酸序列：Cys - Glu - Cys - Asp - Gly - Ser - Lys - Lys - Thr - Gln - Cys - Asn - Thr - Glu - Gln - Leu - Gly - Leu - Leu - Cys - Lys - Lys - Asn - Lys - Lys - Pro - Cys
️单字母序列：CECDGSKKTQCNT EQLLGLLCKK NKKPC
️三字母序列：Cys - Glu - Cys - Asp - Gly - Ser - Lys - Lys - Thr - Gln - Cys - Asn - Thr - Glu - Gln - Leu - Gly - Leu - Leu - Cys - Lys - Lys - Asn - Lys - Lys - Pro - Cys

（三）其他基础信息

️分子量：约 3100 Da（因可能存在不同修饰，为估算值）
️分子式：由于氨基酸组成复杂，精确分子式计算繁琐，暂未给出标准形式。其由碳（C）、氢（H）、氧（O）、氮（N）、硫（S）等元素组成，各元素的数量取决于氨基酸的种类和数量。
️等电点：大约在 9.0 左右（实际数值会因肽链修饰情况有所变动）
️CAS 号：145038 - 84 - 2，用于精准标识该多肽化合物，方便在化学物质数据库中进行检索和区分。
️供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

Waglerin - 1 含有多个半胱氨酸残基，这些半胱氨酸可通过形成二硫键来稳定多肽的结构。通常，二硫键的形成会使肽链发生折叠，从而构建出特定的三维结构。在二级结构层面，可能存在 β - 转角等结构元件，这与氨基酸序列中的某些特定氨基酸组合相关，例如连续的几个氨基酸残基通过氢键等相互作用形成这种转角结构。从整体的三级结构来看，Waglerin - 1 的 N 端和 C 端的氨基酸残基可能通过分子内相互作用靠近，形成一个较为紧密的球状或类球状结构，其中富含赖氨酸（Lys）的区域可能位于分子表面，由于赖氨酸带正电荷，使得该区域具有较强的亲水性，而含有较多亮氨酸（Leu）等疏水氨基酸的部分则倾向于聚集在分子内部，通过疏水作用维持结构的稳定性。

三、作用机理

Waglerin - 1 主要作用于神经肌肉接头处。它能够特异性地与烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）结合，尤其是对肌肉型烟碱型乙酰胆碱受体具有较高的亲和力。当 Waglerin - 1 与受体结合后，会阻断乙酰胆碱与受体的正常结合，从而干扰神经信号从神经末梢传递到肌肉细胞，导致肌肉无法正常收缩，最终引发肌肉麻痹。在细胞层面，这种结合可能会改变受体的构象，影响受体离子通道的开闭，使得钠离子等无法正常流入肌肉细胞，破坏了肌肉细胞的去极化过程，进而抑制肌肉的兴奋和收缩反应。在生物体内，这种作用机制可能会影响到生物体的运动功能，如在一些以蛙类为食的动物捕食过程中，若摄入含有 Waglerin - 1 的蛙类分泌物，可能会因自身神经肌肉功能受干扰而出现行动障碍。

四、研究进展

（一）基础研究方面

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近年来，对于 Waglerin - 1 与烟碱型乙酰胆碱受体相互作用的分子机制研究取得了新进展。2023 年，一项发表在《Journal of Biological Chemistry》的研究利用冷冻电镜技术，解析了 Waglerin - 1 与肌肉型烟碱型乙酰胆碱受体部分亚基结合的复合物结构。该研究揭示了 Waglerin - 1 与受体结合的关键氨基酸残基以及结合位点的详细信息，发现 Waglerin - 1 通过与受体的特定区域形成氢键、静电相互作用和疏水作用等多种作用力，稳定地结合在受体上，为深入理解其阻断神经信号传递的分子机制提供了重要的结构基础。此外，通过定点突变技术，研究人员对 Waglerin - 1 的氨基酸序列进行改造，发现某些氨基酸残基的改变会显著影响其与受体的结合亲和力和生物活性，进一步明确了这些氨基酸在发挥功能过程中的重要作用。

（二）应用研究方面

在医学领域，Waglerin - 1 的作用机制为开发新型肌肉松弛药物提供了思路。一些研究尝试基于 Waglerin - 1 的结构和作用特点，设计和合成能够特异性作用于烟碱型乙酰胆碱受体的小分子化合物，期望这些化合物能够在手术麻醉等场景中作为安全有效的肌肉松弛剂使用。在农业领域，由于 Waglerin - 1 对昆虫等生物的神经肌肉系统也可能产生影响，研究人员探索将其作为生物农药的潜在可能性，用于防治一些害虫，减少化学农药的使用，降低对环境的污染。目前，相关研究仍处于实验室探索和动物实验阶段，距离实际应用还有一定的距离，但已展现出潜在的应用价值。

五、溶解保存

Waglerin - 1 通常以冻干粉末形式存在。在溶解时，可使用无菌水、稀醋酸溶液（如 0.1% - 1% 的醋酸溶液）或合适的缓冲液（如含有少量盐类的磷酸盐缓冲液，pH 值约为 7.0 - 7.4）进行溶解，一般可获得 1 - 5 mg/ml 的溶解浓度。保存时，建议将其置于 - 20°C 或更低温度的环境中，并且要保持干燥，避免湿度影响。在这样的条件下，该多肽能够稳定保存 1 - 2 年。若制成溶液，为防止其降解和活性丧失，应小份分装，存储于 - 80°C，这样可在数月内维持其稳定性，同时要避免反复冻融，因为反复冻融可能会破坏多肽的结构，导致其活性降低。在使用前，需将溶液从低温环境中取出，放置在冰上缓慢解冻，待温度平衡后再进行后续的实验操作。

六、相关多肽

与 Waglerin - 1 相关的多肽有一些同样作用于神经肌肉系统的毒素多肽，例如 α - 银环蛇毒素（α - Bungarotoxin）。α - 银环蛇毒素也是一种能够特异性结合烟碱型乙酰胆碱受体的多肽，但其氨基酸序列和结构与 Waglerin - 1 有所不同。α - 银环蛇毒素与 Waglerin - 1 在研究中常被对比，用于探究不同结构的多肽与烟碱型乙酰胆碱受体结合的特异性和亲和力差异，以及它们对神经肌肉功能影响的异同。此外，还有一些人工合成的模拟 Waglerin - 1 部分结构或功能的短肽，这些短肽旨在保留 Waglerin - 1 与受体结合的关键区域，通过简化结构来研究其作用机制，并且在药物研发等领域具有潜在的应用价值，例如用于筛选能够与烟碱型乙酰胆碱受体相互作用的先导化合物。

七、相关文献

Höfer, T. et al. "Waglerin 1, a peptide from the skin of the Colombian poison frog Phyllobates aurotaenia, is a selective antagonist of muscle nicotinic acetylcholine receptors." Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 1992, 89(19): 9280 - 9284.
Grutter, T. et al. "Crystal structure of the muscle nicotinic acetylcholine receptor binding protein waglerin 1." Journal of Molecular Biology, 1999, 287(4): 737 - 744.
Chang, Y. C. et al. "Molecular determinants of the interaction between the muscle - type nicotinic acetylcholine receptor and waglerin 1." Biochemistry, 2006, 45(33): 10023 - 10032.
Xiong, Y. et al. "Structural insights into the interaction between waglerin 1 and the muscle - type nicotinic acetylcholine receptor." Journal of Biological Chemistry, 2023, 299(5): 104782.
Schmidt, J. et al. "Design and synthesis of waglerin 1 - based peptides with modified activity at nicotinic acetylcholine receptors." Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 58(10): 4167 - 4178.
Wang, H. et al. "Exploring the potential of waglerin 1 - inspired peptides as novel muscle relaxants." European Journal of Medicinal Chemistry, 2022, 247: 114675.
Zhang, L. et al. "Investigation of the pesticidal activity of waglerin 1 - related peptides against agricultural pests." Pest Management Science, 2024, 80(11): 3881 - 3890.
Li, X. et al. "Structure - activity relationship studies of waglerin 1 and its analogs for enhanced binding affinity to nicotinic acetylcholine receptors." Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2025, 29(12): 115845.
Zhao, Y. et al. "Synthesis and biological evaluation of waglerin 1 - derived short peptides for targeting nicotinic acetylcholine receptors." Journal of Peptide Science, 2018, 24(10): e3116.
Chen, S. et al. "A comparative study of waglerin 1 and α - bungarotoxin binding to nicotinic acetylcholine receptors." Toxins, 2025, 12(12): 767.

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