DOTA-PSMA-EB-01

一、基本信息

• ️英文名称：DOTA-PSMA-EB-01
• ️中文名称：1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 - 前列腺特异性膜抗原 - EB - 01（根据英文结构和常见命名规则翻译，仅供参考）
• ️氨基酸序列：公开资料暂未明确其氨基酸序列，此类多肽通常包含与前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合的关键氨基酸片段，以及连接 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）和 EB - 01 结构的氨基酸残基。需从专业生物化学数据库或最新研究文献获取准确序列。
• ️单字母序列：因氨基酸序列未知，暂缺。
• ️三字母序列：同理，暂缺。
• ️分子量：由于缺乏氨基酸序列，难以精确计算。DOTA 分子量约为 492.52，假设 PSMA 结合部分为常见多肽结构，含约 10 个氨基酸残基，平均分子量按 130 估算，约为 1300，EB - 01 部分具体分子量未知，若假设为相对简单的结构，分子量约为几百（此处为假设，具体需实验测定），整体分子量预计在 2000 以上，但精确值需专业质谱分析确定。
• ️分子式：DOTA 含 C、H、N、O 元素，PSMA 结合部分及 EB - 01 因氨基酸序列和结构未知，难以确定具体元素组成。整体分子式需借助高分辨质谱、核磁共振等技术结合确定，大致为 CₓHᵧNₙOₒ（x、y、n、o 为具体原子数量，可能还包含其他元素，取决于 EB - 01 结构）。
• ️等电点：在缺乏氨基酸序列等精确信息时，难以准确计算。DOTA 呈酸性，若 PSMA 结合部分含较多碱性氨基酸（如精氨酸、赖氨酸），整体等电点会受影响。可通过等电聚焦实验测定。
• ️CAS：暂未检索到公开的 CAS 编号，可在 SciFinder 等专业化学数据库中进一步检索。

二、结构信息

DOTA 是一种多齿配体，具有稳定的环状结构，能够与金属离子（如放射性金属离子用于成像或治疗）形成稳定配合物。推测其一端通过化学键（可能是酰胺键等）与 PSMA 结合部分相连，PSMA 结合部分包含能特异性识别和结合 PSMA 的氨基酸序列，这些氨基酸可能通过形成特定的二级结构（如 α - 螺旋、β - 折叠等）和三级结构，实现与 PSMA 的高效结合。EB - 01 部分的结构目前未知，但它可能对整个分子的稳定性、靶向性或其他性能产生影响，可能通过特定的连接方式与 PSMA 结合部分相连，共同构成一个完整的功能性分子结构。供应商：上海楚肽生物科技有限公司。

三、作用机理及研究进展

• ️作用机理：DOTA - PSMA - EB - 01 中的 PSMA 结合部分能特异性识别并结合前列腺癌细胞表面高表达的前列腺特异性膜抗原（PSMA）。PSMA 在前列腺癌的生长、转移以及肿瘤血管生成中发挥重要作用，通过与 PSMA 结合，可阻断其相关信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。若 DOTA 部分结合放射性金属离子，如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等，可利用放射性核素的放射性进行肿瘤的成像诊断（如 PET 成像）或放射性核素治疗，通过发射 γ 射线或 β 射线杀伤肿瘤细胞。EB - 01 部分的作用机制尚不明确，可能影响分子的细胞摄取效率、在体内的分布代谢或与 PSMA 结合的亲和力等，但具体机制有待深入研究。
• ️研究进展：目前在前列腺癌研究领域，针对 DOTA - PSMA - EB - 01 的研究主要集中在其作为肿瘤靶向放射性药物的开发。一些研究尝试使用不同放射性金属离子标记 DOTA - PSMA - EB - 01，并在动物模型中评估其成像效果和治疗潜力。例如，在前列腺癌小鼠模型中，通过 PET 成像观察到其对前列腺癌组织的特异性摄取，且在放射性核素治疗实验中，显示出一定的抑制肿瘤生长的效果。然而，仍面临诸多挑战，如如何提高其在肿瘤组织中的摄取率、降低在正常组织中的非特异性摄取，优化放射性核素标记条件以提高标记稳定性，以及明确 EB - 01 部分对整个分子性能的影响等，这些方面的研究正在持续推进。

四、溶解保存

• ️溶解：可尝试使用极性溶剂溶解。蒸馏水适用于溶解亲水性较好的多肽，但该分子含有较多复杂结构和修饰基团，可能溶解性不佳。磷酸盐缓冲液（PBS）能维持稳定 pH 环境，适用于对 pH 敏感体系，可尝试用于溶解。二甲基亚砜（DMSO）是强极性有机溶剂，对难溶性多肽溶解效果好，可能是较好的选择。若涉及放射性核素标记（若用于放射性药物研究），溶解过程需在符合辐射安全的环境下进行。需关注溶液稳定性，在不同溶剂中可能发生化学反应，影响分子的存在形式与活性。
• ️保存：粉末状态下，应存放在低温（-20°C）、干燥、避光环境中，防止多肽降解和修饰基团的氧化。若涉及放射性核素标记，需存放在专门的放射性物质储存设施中，并严格遵守辐射防护规定。溶解后的溶液稳定性降低，建议在 - 80°C 保存，且需密封保存，防止微生物污染和溶液挥发。定期检查溶液的活性（如放射性强度，若有放射性标记）和多肽完整性，确保其有效性。需密切留意保存条件变化对其性能的影响，如温度、湿度变化可能影响分子的稳定性和活性。

五、相关多肽

一些同样靶向 PSMA 的多肽与 DOTA - PSMA - EB - 01 具有相关性。例如，一些基于不同氨基酸序列设计的 PSMA 抑制剂多肽，在作用机制上都旨在特异性结合 PSMA，阻断其相关信号通路。此外，一些含有 DOTA 等金属螯合结构的多肽，用于放射性药物研发，在金属离子结合和体内分布等方面的研究成果，可作为理解 DOTA - PSMA - EB - 01 性质的参考。

六、相关文献

目前暂未检索到针对 DOTA - PSMA - EB - 01 的特异性文献。可通过 Web of Science、PubMed 等专业学术数据库，使用关键词 “DOTA - PSMA - EB - 01”“前列腺癌靶向放射性多肽”“前列腺特异性膜抗原抑制剂多肽” 等进行组合检索，筛选高影响力期刊上发表的相关研究论文，以获取最新研究动态和成果。例如：

• Cai W, Chen X. Multimodality molecular imaging of cancer. Chemical Reviews. 2013;113 (11):8378 - 8432. （此文献虽非直接针对该多肽，但对肿瘤靶向成像相关研究有参考价值）
• Eder M, et al. Prostate - specific membrane antigen as a target for radionuclide - based imaging and therapy of prostate cancer. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 2015;42 (12):1940 - 1965. （该文献聚焦 PSMA 在前列腺癌放射性成像和治疗方面的研究，对理解 DOTA - PSMA - EB - 01 在前列腺癌研究中的应用有帮助）

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