Tumor Targeted Pro-Apoptotic Peptide 1926163-30-5

基本信息

• 英文名称：Tumor Targeted Pro-Apoptotic Peptide
• 中文名称：肿瘤靶向促凋亡肽
• 氨基酸序列：半胱氨酸 - 天冬酰胺 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 半胱氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸
• 单字母序列：CNGRCGGKLAKLAKKLAKLAK-NH₂（disulfide bridge:Cys1-Cys5）
• 三字母序列：Cys-Asn-Gly-Arg-Cys-Gly-Gly-Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys-Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys-NH₂（disulfide bridge:Cys1-Cys5）
• 分子量：2168.72
• 分子式：C₉₄H₁₇₄N₃₂O₂₂S₂
• 等电点：无确切理论计算值，因含有较多碱性和酸性氨基酸，推测等电点在 7 左右
• CAS 号：1926163-30-5
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

结构信息

• 该多肽由 21 个氨基酸组成，含两个半胱氨酸形成二硫键，将肽链部分环化，增加了结构的稳定性和刚性。其中 CNGRC 部分可能参与肿瘤靶向识别，而后面的 GGKLAKLAKKLAKLAK 部分与促凋亡作用相关，KLAKLAK 重复序列可能与线粒体膜相互作用有关，通过改变线粒体膜的通透性等发挥促凋亡功能。

作用机理及研究进展

• 作用机理：肿瘤靶向促凋亡肽通过其靶向部分（如 CNGRC）特异性地与肿瘤细胞表面的特定受体或标志物结合，然后被肿瘤细胞内吞。进入细胞后，其促凋亡部分（如 KLAKLAK 序列）可以作用于线粒体，破坏线粒体膜的完整性，导致线粒体膜电位下降，释放细胞色素 C 等凋亡相关因子，进而激活细胞内的凋亡信号通路，诱导肿瘤细胞发生凋亡。
• 研究进展：目前研究发现其在多种肿瘤的体外细胞实验和动物模型中都表现出了良好的肿瘤靶向性和促凋亡活性，可有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖，并且对正常细胞的毒性相对较低。有研究尝试将其与其他治疗手段（如化疗、放疗、免疫治疗等）联合应用，以探索是否能产生协同增效作用，提高肿瘤治疗效果。此外，也在不断优化其结构，如对靶向部分进行修饰，以提高对特定肿瘤细胞的靶向特异性；对促凋亡部分进行改造，增强促凋亡活性或降低在正常组织中的非特异性作用等。

溶解保存

• 溶解：可以先尝试用去离子水溶解，如果溶解效果不佳，可使用稀乙酸溶液辅助溶解。对于含有二硫键的该多肽，溶解时要注意避免氧化，可以在溶解液中加入适量的还原剂如 DTT 等，但要注意还原剂的浓度和使用条件，避免对多肽结构和功能产生影响。
• 保存：冻干粉形式可在含有干燥剂的密封容器内，置于 - 20℃或 - 80℃保存。溶解后的多肽溶液应分成小包装，避免反复冻融，在 - 20℃保存，且要保证溶液无菌，可过滤除菌，也可添加少量防腐剂。

相关多肽

• KLAKLAK：是肿瘤靶向促凋亡肽发挥促凋亡作用的关键序列部分，单独的 KLAKLAK 也具有一定的促凋亡活性，但不具备肿瘤靶向性。
• CNGRC：是肿瘤靶向促凋亡肽中的靶向部分，可与肿瘤血管内皮细胞表面的氨基肽酶 N 等靶点结合，实现肿瘤靶向，一些以 CNGRC 为靶向部分连接其他功能肽段或药物的多肽也在研究中，用于肿瘤的诊断和治疗。