NOTA-FAPI PETCT在各癌种中的临床应用
NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N',N"-三乙酸）是一种️螯合剂，广泛应用于放射性药物和化学生物学研究中。NOTA及其衍生物以良好的配位和整合能力著称，能够有效地螯合金属离子，使其成为制备放射性同位素标记化合物的重要中间体。在PET（正电子发射断层扫描）成像中，️NOTA螯合物标记的探针因能️提高成像的灵敏度和精确度而被广泛研究和应用。
️FAPI（成纤维细胞活化蛋白抑制剂）是一类用于PET成像的放射性示踪剂，对成纤维细胞活化蛋白（FAP）具有高度亲和力和特异性。️FAPI探针在PET成像中显示出优异的性能，特别适用于FAP表达阳性疾病的️无创性早期诊断、分期、鉴别诊断和预后评估。FAPI探针的使用有助于提高肿瘤检测的准确性和图像对比度，尤其在检测️原发性或转移性肝病灶以及️胰腺癌、胃癌、结肠癌、肺癌和️卵巢癌等方面。
️NOTA-FAPI在肝癌临床中的应用：
2023年有临床研究相关报道，AI18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT在肝癌淋巴转移中优于AI18F-FDG PET/CT显像。
相较于18F-FDG，FAPI标记的正电子分子影像探针显像具有不受血糖影响、诊断等待时间短、良好的肿瘤特异性和广谱性等特性。
该研究选取1例因肝细胞肝癌（HCC）术后1年定期检查入院的患者，依次接受18F-FDG与Al 18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT检查。研究结果发现Al 18F-NOTA-FAPI-04与18F-FDG PET/CT检查均可显示HCC淋巴结转移，但Al 18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT检查显示转移性淋巴结数量更多、代谢更高，其灵敏度更高，对于HCC的诊断性能或优于18F-FDG。因此，FAPI有望成为继18F-FDG后的广谱特异性肿瘤分子影像探针。研究结果见下图：
️NOTA-FAPI在胃癌中的临床应用：
2024年有相关临床研究报道，AI18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT 在胃癌原发灶和转移灶中的表现优于18F-FDG PET/CT，是胃癌患者的一种潜在的新型显像方式。
18F-FDG PET/CT 在胃癌诊疗方面是一种有价值的显现方式，但有一定的局限性，如胃壁的生理摄取及一些胃癌类型对18F-FDG的摄取较低。与18F-FDG 相比，虽然68Ga标记的FAPI在多种不同类型的恶性肿瘤中显示出更好的诊断效能及图像质量，但是68Ga的产量低并且半衰期相对较短，临床应用受限。有临床前研究显示，AI18F-NOTA-FAPI-04和68Ga-FAPI-04在器官中的生物学分布及U87荷瘤小鼠中的肿瘤摄取基本一致。因此，AI18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT 在肿瘤方面的应用将更有潜力。
该研究分析了20例初诊胃癌患者的2次PET/CT图像，发现AI18F-NOTA-FPAI-04在检测胃癌原发灶、淋巴结转移及远处转移方面均高于AI 18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT 对胃癌原发灶的检出率有高于18 F-FDG PET/CT的趋势（P=0.125）。研究结果见下图：
️NOTA-FAPI在胰腺癌中的临床应用
在2023年发表在online于Cancer Imaging期刊，该文章讲述与AI18F-FDG比较，AI18F-NOTA-FAPI PET/CT 在胰腺癌诊断及TNM分期中的临床应用。
前瞻性分析2021.5到2022.5期间31例胰腺癌患者的AI18F-NOTA-FAPI和AI18F-FDG PET/CT的扫描结果。并对接受过增强CT和FDG PET/CT 检查但诊断仍不明确的患者进行AI18F-NOTA-FAPI成像检查。随访组织病理学或放射性检查证实了这些结果。比较放射性示踪剂摄取量、诊断效果和TNM分类。研究结果表明：31例胰腺癌患者接受AI18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT检查，胰腺癌的SUVmax-15min/30min/60min、SUVmean-15min/30min/60min、TBR1 和 TBR2 值均高于 FDG（所有 P <0.01）。在SUVmax-30min（P＜0.01）、SUVmean-30min（P＜0.05）、SUVmax-60min（P＜0.01）和SUVmean-60min（P＜0.01）方面，胰腺导管腺癌的Al18F-NOTA FAPI-04摄取值平均水平均高于胰腺炎。胰腺癌的FAPI△SUVmax-1、△SUVmax-2和△SUVmean-2摄取值均高于肿瘤相关炎症（均P＜0.01）。在 Al18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT 检查后，16/31例患者的 TNM 分期发生了变化，所有分期均发生了上调。研究结果见下图：
NOTA-FAPI在乳腺癌中的临床应用：
2024年有临床相关研究报道，探讨Al18F-NOTA FAPI-04 PET/CT显像在乳腺癌诊断中的初步应用价值。
该研究回顾分析2022.06-2022.11共29例经Al18F-NOTA FAPI-04 PET/CT检查的疑为初诊乳腺癌患者的临床资料。所有患者均进行手术切除或穿刺活检确诊乳腺癌。在PET/CT 图像上统计各个脏器以及乳腺癌病灶的SUVmax、SUVmean，比较不同病理特征乳腺癌PET/CT指标差异,符合正态分布的数据以X±S表示,2组间比较采用两独立样本t检验;不符合正态分布的数据用M(P25,P75)表示,2组间比较采用Mann-Whitney U检验,多组间比较采用Kruskal-Wallis H检验。研究结果表明：体内显像示Al18F-NOTA-FAPI-04经泌尿系统和肝胆系统排泄,其生理性摄取主要在涎腺、甲状腺、胰腺、肾皮质、子宫和肌肉。共发现31个乳腺癌原发病灶和28 个淋巴结转移病灶,原发病灶SUVmax和SUVmean分别为13.54±5.92和8.34±3.74,淋巴结转移病灶分别为8.94 (4.86,15.42)和5.37(3.03,9.56)。不同病理特征乳腺癌原发病灶SUVmax和SUVmean差异无统计学意义,均P>0.05。说明Al18F-NOTA FAPI-04 PET/CT检查在乳腺癌的诊断中具有较好的临床应用价值。研究结果见下图：
️NOTA-FAPI结构图如下图：
️西安纳微生物有限公司在PET探针领域积累多年经验，曾为多个研究者提供产品以及产品合成步骤，便于后续发表文章以及研究资料的整理。我们可为客户提供各种类型的探针，如FAPI系列、PMSA系列、RGD系列、NOTA-NOC系列、EB系列、NOTA/DOTA-Peptide.
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️【文献】：
1. 晁芳芳,谢新立,张彦梅,李彦鹏,于艳霞,梅小莉,高剑波,韩星敏.Al 18F－NOTA－FAPI－04和18F－FDG PET/CT显像在初诊胃癌患者中的应用比较[J].中华核医学与分子影像杂志,2024,(第4期).
2. 李珮绮，寇莹，江骁等. 肝癌淋巴结转移18F-FDG与Al 18F-NOTA-FAPI-04 PET/CT显像1例［J］. 肿瘤影像学, 2023, 32 (1): 83-85.
3. Lyu et al.Cancer Imaging (2023)23:86
https://DOI: 10.1186/s40644-023-00596-1
4. 郝志鑫1,潘博2,任超1,周易冬2,孙强2,霍力1.Al18F-NOTA-FAPI-04PET/CT在乳腺癌中的初步应用研究[J].中华肿瘤防治杂志,2024,(第5期).
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