Acyline ,170157-13-8,

2025-02-17ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

基本信息

  • ️英文名称:Acyline
  • ️中文名称:目前未找到普遍接受的标准中文名称,其化学名为乙酰 - 2 - 萘基 - D - 丙氨酰 - 4 - 氯 - D - 苯丙氨酰 - 3 - 吡啶基 - D - 丙氨酰 - L - 丝氨酰 - 4 - 乙酰胺基 - L - 苯丙氨酰 - 4 - 乙酰胺基 - D - 苯丙氨酰 - L - 亮氨酰 - Nε- 异丙基 - L - 赖氨酰 - L - 脯氨酰 - D - 丙氨酰胺
  • ️氨基酸序列:Acetyl-2-naphthyl-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-pyridyl-D-alanyl-L-seryl-4-acetamido-L-phenylalanyl-4-acetamido-D-phenylalanyl-L-leucyl-Nepsilon-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide
  • ️单字母序列:因序列复杂暂无常见单字母序列表示
  • ️三字母序列:Ac-2-Nal-D-Ala-4-Cl-D-Phe-3-Pal-L-Ser-4-AcNH-L-Phe-4-AcNH-D-Phe-L-Leu-Nε-iPr-L-Lys-L-Pro-D-Ala-NH₂
  • ️分子量:1533.23
  • ️分子式:C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
  • ️等电点:未查到相关数据
  • ️CAS 号:170157-13-8
  • ️供应商:上海楚肽生物科技有限公

结构信息

Acyline 由多个特定氨基酸按照一定顺序连接而成,包括 D 型和 L 型氨基酸。其中,含有乙酰基、2 - 萘基、吡啶基、氯代苯丙氨酸等特殊基团。这些复杂的结构赋予它独特的空间构象和化学活性,决定了它与促性腺激素释放激素(GnRH)受体的结合能力和特异性 。

功能应用

Acyline 是一种 GnRH 肽类似物,属于 GnRH 拮抗剂 ,能够抑制促性腺激素和睾酮(T)水平。在医学研究领域,其有助于研究 GnRH 相关的生理机制以及内分泌相关疾病的治疗靶点探索 。例如,通过调控 GnRH 信号通路,研究其对生殖内分泌系统的影响,为治疗性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症、多毛症等疾病提供理论基础和潜在治疗手段 。

研究进展

目前关于 Acyline 的研究主要集中在其作为 GnRH 拮抗剂的作用机制深入探究,以及在动物模型和临床试验中的效果评估。在动物实验中,已验证其对雌性小鼠阴道发情、子宫重量以及血清促性腺激素水平的影响 ;在临床试验方面,处于 I 期研究阶段 ,主要评估其安全性、耐受性和初步有效性 。同时,研究人员也在探索 Acyline 与其他药物联合使用的可能性,以提高治疗效果 。

溶解保存

暂未找到公开的关于 Acyline 溶解保存的标准条件。一般来说,多肽类物质常保存在低温干燥环境,可参考相似结构多肽,尝试保存在 - 20°C 或更低温度 。溶解时,可先尝试常用的有机溶剂如 DMSO ,若不溶再尝试其他溶剂如 DMF、乙腈等 ,但在尝试时需注意少量取用样品,以免造成损失 。

相关多肽

与 Acyline 相关的多肽可能有对其氨基酸序列进行部分替换或修饰的变体,如改变某些氨基酸的构型或替换特定位置的氨基酸,研究这些变体与 Acyline 在 GnRH 拮抗活性、稳定性、药代动力学等方面的差异,有助于深入理解结构与功能的关系,为开发更有效的 GnRH 拮抗剂提供参考 。

相关文献

Rivier, J.E.; et al. Gonadotropin-releasing hormone antagonists: Novel members of the azaline B family. J Med Chem 1995, 38, 14, 2649

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